Введение

Лекарственный препарат – бета-блокатор

Drugbox
|Watchedfields = changed
|verifiedrevid = 458476745
|image = Atenolol.svg
|width = 200
|image2 = Atenolol 3d structure.png
|width2 = 200
|chirality = Рацемическая смесь

|tradename = Тенормин, другие
|Drugs.com =
|MedlinePlus = a684031
|DailyMedID = Atenolol
|pregnancy AU = C
|routes of administration = пероральный, внутривенный (IV)
|class = Селективный β1-адреноблокатор

|legal AU = S4
|legal status = Rx only

|bioavailability = 40–50%
|protein bound = 6–16%
|metabolism = Минимальный. Также используется для профилактики мигрени и лечения некоторых видов аритмий. Принимается внутрь (перорально) или в виде внутривенных инъекций. Действует путем блокирования β1-адренергических рецепторов в сердце, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений и уменьшению нагрузки на сердце. Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Доступен в виде дженериков. В 2021 году занимал 47-е место по количеству выписанных рецептов в США, с более чем 14 миллионами рецептов.

Медицинское применение

Атенолол используется для лечения ряда состояний, включая гипертиреоз, артериальную гипертензию, стенокардию, синдром удлиненного интервала QT, острый инфаркт миокарда, суправентрикулярную тахикардию, желудочковую тахикардию и симптомы отмены алкоголя. В июне 2006 года в Великобритании, а затем и в США, роль бета-блокаторов в лечении артериальной гипертензии была пересмотрена в сторону уменьшения, поскольку они считаются менее предпочтительными по сравнению с другими препаратами, такими как ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, тиазидные диуретики и блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно у пожилых пациентов.

Побочные эффекты

Гипертония, леченная бета-блокатором, таким как атенолол, самостоятельно или в сочетании с тиазидным диуретиком, связана с более высокой частотой развития сахарного диабета 2 типа по сравнению с пациентами, получающими ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина. Бета-блокаторы, в частности атенолол, обеспечивают менее выраженную защиту от инсульта и смертности у пациентов старше 60 лет, чем другие антигипертензивные препараты.

Передозировка

Симптомы передозировки обусловлены чрезмерным фармакодинамическим воздействием на β1 и β2 рецепторы. К ним относятся брадикардия (замедление сердечного ритма), тяжелая гипотензия с развитием шока, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспастические реакции. Лечение в основном симптоматическое. Показана госпитализация и интенсивное наблюдение. Активированный уголь эффективен для адсорбции препарата. Атропин купирует брадикардию, глюкагон помогает при гипогликемии, добутамин может быть использован для коррекции гипотензии, а ингаляция β2-миметика, такого как гексопреналин или сальбутамол, устраняет бронхоспазм. Концентрацию атенолола в крови или плазме можно измерить для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для содействия медико-юридическому расследованию случаев смерти. При терапевтическом применении уровни в плазме обычно менее 3 мг/л, но при передозировке могут колебаться от 3 до 30 мг/л.

Фармакодинамика

Атенолол является бета-блокатором, то есть антагонистом β-адренергических рецепторов. Это, в свою очередь, может приводить к меньшему воздействию на центральную нервную систему и снижению риска нейропсихиатрических побочных эффектов. В 2012 году для американских пациентов было выписано 33,8 миллиона рецептов на этот препарат.