Жиі кездесетін қосымша әсерлеріне бас ауруы, тұрғанда бас айналуы және көрудің нашарлауы жатады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізіміне енген. Изосорбид динитраты жалпы қолданылатын препарат ретінде қол жетімді. Ұзақ әрекет ететін түрі де бар.
Common side effects include headache, lightheadedness with standing, and blurred vision. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Isosorbide dinitrate is available as a generic medication. A long acting form exists.
Медициналық қолданыстар
Ол стенокардияға, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігіне арналған басқа дәрілермен бірге, және қықылық ішектің спазмдарына қолданылады. Соңғы гипотеза біріктіретін гипотеза болып табылуы мүмкін, ал изосорбид динитратының әсерінен туындаған еркін радикалдардың шамадан тыс өндірілуі жоғарыда сипатталған аномалиялардың қатарын тудыруы мүмкін. Бұдан әрі, нитратқа төзімділік пациенттердің жағдайын нашарлататын қан тамырларының бұзылыстарымен байланысты екені көрсетілген: оларға эндотелиалды және автономды дисфункциялар жатады.
It is used for angina, in addition to other medications for congestive heart failure, and for esophageal spasms. The last hypothesis might represent a unifying hypothesis, and an isosorbide dinitrate induced inappropriate production of oxygen free radicals might induce a number of abnormalities which include the ones described above. Furthermore, nitrate tolerance is shown to be associated with vascular abnormalities which have the potential to worsen patients prognosis: these include endothelial and autonomic dysfunction.
Басқа да жанама әсерлері
Қысқа мерзімде изосорбид динитраты күшті бас ауруын тудыруы мүмкін, одан құтылу үшін ауырсық басушы анальгетикалық препараттар қабылдау қажет болуы мүмкін, сондай-ақ күшті гипотензия және кейбір жағдайларда брадикардия дамуы мүмкін. Сирек кездесетін аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі; қызыл иек; қышу; тыныс алу қиындығы; кеудеде қысыңқылық сезім; ауыз, бет, ерін немесе тілдің ісінуі); есінен тану; жүрек соғудың жылдам немесе баяулауы; құлайтыны сезіну; кеудеде жаңа немесе күшейген ауырсық; құсу.
In the short run, isosorbide dinitrate can cause severe headaches, necessitating analgesic administration for relief of pain, as well as severe hypotension, and, in certain cases, bradycardia. Rarely occurring are allergic reactions (rash; hives; itching; difficulty breathing; tightness in the chest; swelling of the mouth, face, lips, or tongue); fainting; fast or slow heartbeat; nausea; new or worsening chest pain; vomiting.
Әрекет ету механизмі
Басқа нитриттер мен органикалық нитраттар сияқты, изосорбид динитраты азот оксидіне (NO) айналады, бұл гуанилат циклаза ферментін (атриалдық натриуретикалық пептид А рецепторы) белсендіретін белсенді аралық қосылыс. Ол циклдік гуанозин 3',5' монофосфатының (cGMP) синтезін күшейтеді, одан кейін тегіс бұлшық ет жасушаларында протеинкиназаға тәуелді фосфорилданулар тізбегін белсендіреді, нәтижесінде тегіс бұлшық ет талшықтарының миозин жеңіл тізбегінің дефосфорилдануы жүзеге асады. Кальций иондарының кейіннен жиналуы тегіс бұлшық ет жасушаларының босаңсуына және қан тамырларының кеңеюіне алып келеді.
Similar to other nitrites and organic nitrates, isosorbide dinitrate is converted to nitric oxide (NO), an active intermediate compound which activates the enzyme guanylate cyclase (atrial natriuretic peptide receptor A). This stimulates the synthesis of cyclic guanosine 3',5' monophosphate (cGMP) which then activates a series of protein kinase dependent phosphorylations in the smooth muscle cells, eventually resulting in the dephosphorylation of the myosin light chain of the smooth muscle fiber. The subsequent sequestration of calcium ions results in the relaxation of the smooth muscle cells and vasodilation.
Қоғам және мәдениет
FDA Orange Book мәліметінше, изосорбид динитраты АҚШ-та Schwarz компаниясының Dilatrate SR және Valeant компаниясының Isordil брендтерімен сатылады. Ол Ұлыбританияда, Аргентинада және Гонконгта Isoket сауда атауымен сатылады. Сонымен қатар, ол BiDil құрамына кіреді.
Isosorbide dinitrate is sold in the US under the brand names Dilatrate SR by Schwarz and Isordil by Valeant, according to FDA Orange Book. It is sold under the trade name Isoket in the United Kingdom, Argentina, and Hong Kong. It is also a component of BiDil.