К распространенным побочным эффектам относятся головная боль, головокружение при вставании и нечеткость зрения. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Изосорбида динитрат доступен как дженерик. Существует форма пролонгированного действия.
Common side effects include headache, lightheadedness with standing, and blurred vision. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Isosorbide dinitrate is available as a generic medication. A long acting form exists.
Медицинское применение
Он используется при стенокардии, а также в составе комплексной терапии сердечной недостаточности и при спазмах пищевода. Последняя гипотеза может оказаться объединяющей, и неадекватная продукция свободных радикалов кислорода, индуцированная изосорбида динитратом, может приводить к ряду нарушений, включая описанные выше. Более того, развитие толерантности к нитратам связано с сосудистыми аномалиями, способными ухудшить прогноз у пациентов: к ним относятся эндотелиальная и автономная дисфункция.
It is used for angina, in addition to other medications for congestive heart failure, and for esophageal spasms. The last hypothesis might represent a unifying hypothesis, and an isosorbide dinitrate induced inappropriate production of oxygen free radicals might induce a number of abnormalities which include the ones described above. Furthermore, nitrate tolerance is shown to be associated with vascular abnormalities which have the potential to worsen patients prognosis: these include endothelial and autonomic dysfunction.
Другие побочные эффекты
В краткосрочной перспективе изосорбид динитрат может вызывать сильные головные боли, требующие применения анальгетиков для облегчения боли, а также выраженную гипотензию и, в некоторых случаях, брадикардию. Редко возникают аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, затрудненное дыхание, стеснение в груди, отек рта, лица, губ или языка), обмороки, учащенное или замедленное сердцебиение, тошнота, появление или усиление боли в груди, рвота.
In the short run, isosorbide dinitrate can cause severe headaches, necessitating analgesic administration for relief of pain, as well as severe hypotension, and, in certain cases, bradycardia. Rarely occurring are allergic reactions (rash; hives; itching; difficulty breathing; tightness in the chest; swelling of the mouth, face, lips, or tongue); fainting; fast or slow heartbeat; nausea; new or worsening chest pain; vomiting.
Механизм действия
Как и другие нитриты и органические нитраты, динитрат изосорбида преобразуется в оксид азота (NO) – активное промежуточное вещество, которое активирует фермент гуанилатциклазу (атриальный натриуретический пептидный рецептор А). Это стимулирует синтез циклического гуанозин-3',5'-монофосфата (cGMP), который, в свою очередь, активирует каскад фосфорилирования, зависимый от протеинкиназ, в клетках гладкой мускулатуры, что в конечном итоге приводит к дефосфорилированию легкой цепи миозина гладкомышечных волокон. Последующее связывание ионов кальция вызывает расслабление клеток гладкой мускулатуры и вазодилатацию.
Similar to other nitrites and organic nitrates, isosorbide dinitrate is converted to nitric oxide (NO), an active intermediate compound which activates the enzyme guanylate cyclase (atrial natriuretic peptide receptor A). This stimulates the synthesis of cyclic guanosine 3',5' monophosphate (cGMP) which then activates a series of protein kinase dependent phosphorylations in the smooth muscle cells, eventually resulting in the dephosphorylation of the myosin light chain of the smooth muscle fiber. The subsequent sequestration of calcium ions results in the relaxation of the smooth muscle cells and vasodilation.
Общество и культура
Согласно "Оранжевой книге" FDA, изосорбида динитрат продается в США под торговыми марками Dilatrate SR производства Schwarz и Isordil производства Valeant. В Соединенном Королевстве, Аргентине и Гонконге он продается под торговым названием Isoket. Он также входит в состав препарата BiDil.
Isosorbide dinitrate is sold in the US under the brand names Dilatrate SR by Schwarz and Isordil by Valeant, according to FDA Orange Book. It is sold under the trade name Isoket in the United Kingdom, Argentina, and Hong Kong. It is also a component of BiDil.