Анирацетам – АМРА рецепторларын жақсартатын дәрі. Бауыр метаболизмінен өтеді, N анизоил ГАБА және p анизоил қышқылы метаболиттеріне ыдырайды. Зерттеулер көрсетіп тұр.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Дәрі-дәрмек
Medication
Фармакология
Анирацетам АМФА рецепторын оңтайлы түрде модуляциялайтыны көрсетілген. Ауызға қабылдағанда анирацетам бірінші өту бауыр метаболизмі арқылы жылдам ыдырайды. Анирацетамның негізгі метаболиттері: N анизоил GABA (70–80%), 2 пирролидинон және p-анистік қышқыл (20–30%). Алдын ала зерттеулер N анизоил GABA және, аздау дәрежеде, p-анистік қышқылдың егеуқырларда анирацетамның стимуляциялық әсеріне үлес қосуы мүмкін екенін ұсынады. Мысалы, егеуқырларда мәжбүрлі жүзу тестін қолданған зерттеуде 2 пирролидинон және N анизоил GABA метаболиттерінің ғана анирацетам сияқты антидепрессанттық әсер көрсеткені анықталды. Аталған зерттеу авторлары метаболиттердің допамин деңгейін арттыру және никотиндік ацетилхолин рецепторларын стимуляциялау арқылы әрекет ететінін болжады.
Aniracetam has been shown to positively modulate the AMPA receptor. When ingested orally aniracetam is quickly broken down via first pass hepatic metabolism. The primary metabolites of aniracetam are N anisoyl GABA, (70–80%), 2 Pyrrolidinone and p anisic acid (20–30%). There is some preliminary research suggesting that N anisoyl GABA and to a lesser degree p ansic acid may contribute to the stimulatory effects of aniracetam in rats. For instance, a study using the forced swim test in rats found that the two metabolites 2 pyrrolidinone and N anisoyl GABA alone yielded similar anti depressant effects as aniracetam itself. The authors of the aforementioned study hypothesized that the metabolites work by increasing levels of dopamine and by stimulating the nicotinic acetylcholine receptors.
Синтез
Бұл препаратты алғаш рет 1970-ші жылдары «Хоффман Ла Рош» компаниясы жасаған. Синтезді 2 пирролидонды триэтиламиннің қатысуымен анизоил хлоридімен реакцияластыру арқылы жүргізуге болады. Балама ретінде, гамма-аминобүтир қышқылы анизоил хлоридімен реакцияласуы мүмкін. Сақина жабылуы тионил хлоридінің қатысуымен жүзеге асырылады.
The drug was first made in the 1970s by Hoffmann La Roche. Synthesis can be accomplished by reacting 2 pyrrolidone with anisoyl chloride in the presence of triethylamine. Alternatively, gamma aminobutyric acid can react with anisoyl chloride. Ring closure can be accomplished in the presence of thionyl chloride.
Австралия
Анирацетам Австралиядағы Уытты заттар стандарты бойынша (2020 жылғы ақпан) 4-ші тізімдегі зат болып табылады. 4-ші тізімдегі заттар "Рецепт бойынша ғана қолданылатын дәрілік заттар немесе жануарларға арналған дәрілік заттар – қолданылуы және таратылуы штаттық немесе аумақтық заңнамамен рұқсат етілген адамдардың бұйрығымен немесе олардың қатысуымен жүзеге асырылып, рецепт бойынша дәріханадан алуға болатын заттар" деп жіктеледі.
Aniracetam is a schedule 4 substance in Australia under the Poisons Standard (February 2020). A schedule 4 substance is classified as "Prescription Only Medicine, or Prescription Animal Remedy – Substances, the use or supply of which should be by or on the order of persons permitted by state or territory legislation to prescribe and should be available from a pharmacist on prescription."