Фелодипин: Қан қысымын төмендетуге арналған препарат
Felodipine
Фелодипин – қан қысымын төмендетуге арналған кальций өзекшелерін бұғаттағыш. Қолдану ережелері, қарсы көрсетімдері мен басқа дәрілермен үйлесімділігі туралы біліңіз.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Кальций арналарын блоктаушы типтегі дәрі-дәрмек
Medication of the calcium channel blocker type
Фелодипин – жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылатын кальций арналарын блоктаушы типтегі дәрі-дәрмек. Ол 1978 жылы патенттелген және 1988 жылы медициналық қолдануға бекітілген.
Felodipine is a medication of the calcium channel blocker type that is used to treat high blood pressure. It was patented in 1978, and approved for medical use in 1988.
Медициналық қолданыстар
Фелодипин жоғары қан қысымын және тұрақты стенокардияны емдеу үшін қолданылады. Оны жүкті әйелдерге, жедел жүрек жеткіліксіздігі бар, жүрек ұстамасы (инфаркт) басынан өткерген, жүрек клапаны тарылған немесе жүректен қан ағынын бөгеп тұрған кедергілері бар адамдарға қолдануға болмайды. Фелодипин дозасындағы мөлшерін азайтатын CYP3A4 активаторлары: фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураттар, эфавиренц, невирапин және ақжол жемісі (Saint John's wort). Қан тамырлары мен жүрек тінінде әртүрлі кальций арналары бар. Адамның қан тамырлары мен жүрек тініндегі кальций арналарын блокадалайтын препараттардың селективтілігін салыстыратын in vitro зерттеуде мынадай қатынастар анықталды: мибефрадил – 41, фелодипин – 12; нифедипин – 7, амлодипин – 5, верапамил – 0,2. Бұл рацемиялық қоспа, ол суда ерімейді, бірақ дихлорметан мен этанолда ериді. 1982 жылы Astra компаниясы осы препаратты және басқаларын АҚШ-тағы Merck & Co. компаниясымен келісім арқылы серіктестікте шығарды. Препарат 1991 жылы FDA-ның үш жарым жылдық қарауынан кейін мақұлданды. Ол нифедипин, верапамил, никардипин және исрадипин сияқты басқа кальций арналарын блокадалайтын препараттардың көптеп таралған нарығына енді. 1998 жылы Astra (сол кезде AstraZeneca) компаниясы бірлескен кәсіпорындағы Merck компаниясының үлесін сатып алды. Швецияда алғашқы генериктер 2003 жылы, ал АҚШ-та 2004 жылы қолжетімді болды. 2016 жылдың сәуірінде AstraZeneca компаниясы Қытайда фелодипин сату құқығын China Medical System Holdings компаниясына 310 миллион долларға сататынын хабарлады, бірақ AZ препаратты өндіруді жалғастыра береді.
Felodipine is used to treat high blood pressure and stable angina. It should not be used for people who are pregnant, have acute heart failure, are having a heart attack, have an obstructed heart valve, or have obstructions that block bloodflow out of the heart. CYP3A4 activators, which decrease the amount of felodipine available per dose, include phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturates, efavirenz, nevirapine, and Saint John's wort. Different calcium channels are present in vascular tissue and cardiac tissue; an in vitro study on human vascular and cardiac tissues comparing how selective various calcium channel blockers are for vascular compared to cardiac tissue found the following vascular/cardiac tissue ratios: mibefradil 41, felodipine 12; nifedipine 7, amlodipine 5, and verapamil 0.2. It is a racemic mixture, and is insoluble in water but is soluble in dichloromethane and ethanol. Astra partnered this drug and others with Merck & Co. in the US under a 1982 agreement between the companies. The drug was approved by the FDA in 1991 after a three and a half year review; the drug entered a very crowded market to included the other calcium channel blockers nifedipine, verapamil, nicardipine, and isradipine. and in 1998 Astra (by that time, AstraZeneca) bought out Merck's rights in the joint venture. The first generics became available in Sweden in 2003 and in the US in 2004. In April 2016, AstraZeneca announced that they were selling the right to market felodipine in China to China Medical System Holdings for $310 million; AZ would continue to manufacture the drug.
Қоғам және мәдениет
2016 жылы фелодипин бүкіл әлем бойынша көптеген брендтік атаулармен сатылды: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin, Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical, Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant және XiaoDing. Фелодипин мен кандесартанның қоспасы Atacand ретінде сатылды. Фелодипин мен рамиприлдің қоспасы Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri Plen, Unimax және Unitens деген атаулармен сатылды. Фелодипин мен эналаприлдің қоспасы Lexxel ретінде сатылды. Фелодипин мен метопрололдың қоспасы Logimat, Logimax және Mobloc деген атаулармен сатылды.
As of 2016, felodipine was marketed under many brand names worldwide: Auronal, Cardioplen, Catrazil, Dewei, Dilahex, Enfelo, Erding, Fedil, Fedisyn, Feldil, Felicipin, Felo, Felocard, Felocor, Feloday, Felodil, Felodin, Felodip, Felodipin, Felodipina, Felodipine, Felodipino, Felodistad, Felogard, Felohexal, Felop, Felopine, Felostad, Feloten, Felotens, Felpin, Flodicar, Flodil, Keliping, Keydipin, Lodistad, Modip, Munobal, Nirmadil, Parmid, Penedil, Perfudal, Phelop, Phenodical, Plendil, Plentopine, Polo, Presid, Preslow, Prevex, Renedil, Sistar, Splendil, Stapin, Topidil, Vascalpha, Versant, and XiaoDing. The combination of felodipine and candesartan was marketed as Atacand. The combination of felodipine and ramipril was marketed as Delmuno, Tazko, Triacor, Triapin, Triasyn, Tri Plen, Unimax, and Unitens. The combination of felodipine and enalapril was marketed as Lexxel. The combination of felodipine and metoprolol was marketed as Logimat, Logimax, and Mobloc.