Введение

Фелодипин – это лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов кальциевых каналов, который используется для лечения повышенного кровяного давления. Он был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в 1988 году.

Медицинское применение

Фелодипин используется для лечения высокого кровяного давления и стабильной стенокардии. Его не следует применять беременным, пациентам с острой сердечной недостаточностью, во время инфаркта миокарда, при обструкции сердечного клапана или наличии препятствий, блокирующих отток крови из сердца. Активаторы CYP3A4, снижающие количество фелодипина, доступного в дозе, включают фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, эфавиренц, невирапин и зверобой продырявленный. В сосудистой и сердечной ткани присутствуют различные кальциевые каналы; исследование in vitro на тканях человека показало, что селективность различных блокаторов кальциевых каналов к сосудистой ткани по сравнению с сердечной тканью составляет: мибефрадил – 41, фелодипин – 12, нифедипин – 7, амлодипин – 5 и верапамил – 0,2. Это рацемическая смесь, нерастворимая в воде, но растворимая в дихлорметане и этаноле. В 1982 году компания Astra заключила соглашение с Merck & Co. о сотрудничестве в США, в том числе по этому препарату. Препарат был одобрен FDA в 1991 году после трех с половиной лет рассмотрения и вышел на насыщенный рынок, где уже присутствовали другие блокаторы кальциевых каналов, такие как нифедипин, верапамил, никардипин и израдипин. В 1998 году компания Astra (к тому времени AstraZeneca) выкупила у Merck права на совместное предприятие. Первые генерики стали доступны в Швеции в 2003 году, а в США – в 2004 году. В апреле 2016 года AstraZeneca объявила о продаже прав на маркетинг фелодипина в Китае компании China Medical System Holdings за 310 миллионов долларов, при этом AstraZeneca продолжит производство препарата.

Общество и культура

По состоянию на 2016 год фелодипин продавался под многими торговыми марками по всему миру: Ауронал, Кардиоплен, Катразил, Девей, Дилахекс, Энфело, Эрдинг, Федил, Федисин, Фелдил, Фелиципин, Фело, Фелокард, Фелокор, Фелодай, Фелодил, Фелодин, Фелодип, Фелодипин, Фелодипина, Фелодипино, Фелодистад, Фелогексал, Фелоп, Фелопин, Флодикар, Флодил, Келипинг, Кеидипин, Лодистад, Модип, Мунобал, Нирмадил, Пармид, Пенедил, Перфудал, Фенодикал, Плендил, Плентопин, Поло, Презид, Преслоу, Превекс, Ренедил, Систар, Сплендил, Стапин, Топидил, Васкальфа, Версант и Сяодин. Комбинация фелодипина и кандесартана продавалась как Атаканд. Комбинация фелодипина и рамиприла продавалась под названиями Дельмуно, Тазко, Триакор, Триапин, Триасин, Три Плен, Унимакс и Юнитенс. Комбинация фелодипина и эналаприла продавалась как Лекссел. Комбинация фелодипина и метопролола продавалась как Логимат, Логимакс и Моблок.