Кіріспе
Бірінші буын антигистамині, қысқа мерзімді седативтік және ұйқылық (ұйықтауға көмектесетін) құрал ретінде қолданылады.
Доксиламин, Unisom брендімен және басқаларымен сатылады, ұйқысыздық пен аллергияны емдеуде қолданылатын антигистаминдік дәрі. Сонымен қатар, жүкті әйелдерде таңғы лоқсығуды пиридоксинмен (В6 витаминімен) бірге емдеу үшін де қолданылады. Доксиламин рецептсіз сатылады және NyQuil сияқты түнгі суыққа қарсы дәрілерде, сондай-ақ ұйқыға көмектесетін ацетаминофен мен кодеин бар ауырсынуға қарсы дәрілерде қолданылады. Дәрі ауыз жолымен қабылданады. Доксиламиннің қосымша әсерлеріне бас айналу, ұйқышылдық, шаршаңқылық және ауыздың құрғауы жатады. Бірінші буын антигистаминдердің, оның ішінде доксиламиннің, әлемдегі ең көп қолданылатын ұйықтау дәрілері болып табылады. Оның седативтік және сананың шатыру әсерлері кейбір жағдайларда ойын-сауық үшін қолдануға әкелді.
Медициналық қолданыстар
Доксиламин – тұмау, мұрынның ағып кетуі, көздің жасыруы, қызыл иек, тері бөртпесі, қышу және басқа да суық тию немесе аллергия симптомдарын емдеу үшін қолданылатын антигистамин. Сонымен қатар, ұйқысыздыққа қарсы қысқа мерзімді ем ретінде де қолданылады.
Ұйқысыздық
Бірінші буынның седативті антигистаминдік дәрілері – дифенгидрамин, доксепин, доксиламин және пириламин – әлемде ұйқысыздықтың алдын алу және емдеу үшін ең көп қолданылатын дәрілер. 2008 және 2017 жылдарға сәйкес, Американдық ұйқы медицинасы академиясы созылмалы ұйқысыздықты емдеу үшін рецептсіз сатылатын антигистаминдік препараттарды "тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректердің жеткіліксіздігіне байланысты" ұсынбады. Олардың ережелерінің ешқайсысы доксиламинды нақты атап көрсетпеген, бірақ дифенгидрамин талқыланды. Дәлелдердің сенімділігі орташа деңгейде бағаланды. Бұл препарат – АҚШ Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы мақұлдаған жүктілік токсикозын (таңғы ауруды) емдеуге арналған жалғыз дәрі. Доксиламин 25 мг доксиламин сукцинаты бар бірден босатылатын пероральді таблеткалар түрінде жеке сатылады.
Қарсы көрсетілімдер
Доксиламиннің ұрыққа қауіпсіздігі "А" (қауіптің жоқ екендігіне дәлел бар).
Жанама әсерлер
Доксиламиннің жанама әсерлеріне бас айналу, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы және басқа да әсерлер жатады. Доксиламин сияқты антигистаминдер бастапқыда ұсыңқырату әсерін тигізеді, бірақ қайталап қолданғанда төзімділік пайда болады және қолдануды тоқтатқан кезде ұйқысыздық қайтадан туындауы мүмкін. Доксиламинмен байланысты кома және рабдомиолиз жағдайлары сирек кездеседі. Адамдардағы препараттың қатерлі ісік тудыру қабілеті жеткілікті зерттелмеген, ал Халықаралық қатерлі ісіктерді зерттеу агенттігі бұл препаратты "адамдарға қатысты қатерлі ісік тудыру қабілеті бойынша жіктемеуге болмайды" деп санайды. Антихолинергиялық препараттарды, соның ішінде бірінші буын антигистаминдерді үнемі және/немесе жинақы қолдану егде жастағы адамдарда когнитивтік қабілеттердің төмендеуі мен деменция қаупін арттырады.
Өте көп дозалау
Доксиламинды сау ересектерге қолдану, әдетте қауіпсіз. Шизофрениямен ауыратын ересектерге 6 ай бойы күніне 1600 мг-ға дейін доксиламин дозасы берілген, нәтижесінде аз ғана уыттану белгілері байқалған. Адамдардағы орташа өлімдік доза 50–500 мг/кг шамасында деп есептеледі. Артық дозаның белгілері: ауыздың құрғауы, көздің қарамағының кеңеюі, ұйқысыздық, түнгі кошмарлар, эйфория, галлюцинациялар, құрысулар, рабдомиолиз және өлім. Доксиламинмен шамадан тыс мөлшерде уланудан қаза тапқандар туралы хабарлар келіп түскен. Бұл жағдайлар кома, тоникалық-клоникалық (немесе үлкен) құрысулар және жүрек-өкпе тоқтауымен сипатталған. Балалардың жүрек-өкпе тоқтауына ұшырау қаупі жоғары. Балалар үшін 1,8 мг/кг-дан жоғары доза уытты саналады. 3 жастағы бала 1000 мг доксиламин сукцинатын ішкеннен кейін 18 сағаттан соң қайтыс болды.
Химия
Доксиламин – этаноламиндер класына жататын антигистаминдік препарат. Осы топқа бромдифенгидрамин, карбиноксамин, клемастин, дименгидринат, дифенгидрамин, орфенадрин және фенилтолоксамин сияқты антигистаминдер де кіреді.