Введение
Антигистаминный препарат первого поколения, используемый в качестве краткосрочного седативного и снотворного средства.
Доксиламин, продаваемый под торговой маркой Unisom и другими, является антигистаминным препаратом, применяемым для лечения бессонницы и аллергии. Он также используется для облегчения утреннего токсикоза у беременных женщин в сочетании с пиридоксином (витамином B6). Доксиламин доступен без рецепта и входит в состав средств от простуды, предназначенных для приема на ночь, таких как NyQuil, а также обезболивающих препаратов, содержащих ацетаминофен и кодеин, для улучшения сна. Препарат принимается внутрь. Побочные эффекты доксиламина включают головокружение, сонливость, ощущение заторможенности и сухость во рту, среди прочих. Многие антигистаминные препараты первого поколения, включая доксиламин, являются наиболее распространенными снотворными средствами в мире. Его седативный и делириантный эффект привел к некоторым случаям рекреационного использования.
Медицинское применение
Доксиламин – это антигистаминный препарат, применяемый для лечения чихания, насморка, слезотечения, крапивницы, кожной сыпи, зуда и других симптомов простуды или аллергии. Он также используется для краткосрочного лечения бессонницы.
Бессонница
Седативные антигистаминные препараты первого поколения – дифенгидрамин, доксепин, доксиламин и пириламин – являются наиболее широко используемыми в мире лекарственными средствами для профилактики и лечения бессонницы. По состоянию на 2008 и 2017 годы, Американская академия медицины сна не рекомендовала антигистаминные препараты для лечения хронической бессонницы "в связи с относительным недостатком данных об эффективности и безопасности". Ни одна из версий их рекомендаций не включала и не упоминала доксиламин, хотя дифенгидрамин обсуждался. Уровень достоверности доказательств был оценен как умеренный. Это единственное лекарственное средство, одобренное Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для лечения утреннего токсикоза. Доксиламин доступен в форме таблеток с немедленным высвобождением для перорального применения, содержащих 25 мг доксиламина сукцината.
Противопоказания
Рейтинг безопасности доксиламина для плода – "А" (нет данных о риске).
Побочные эффекты
Побочные эффекты доксиламина включают головокружение, сонливость и сухость во рту, среди прочих. Антигистаминные препараты, такие как доксиламин, оказывают седативный эффект в начале приема, но при повторном использовании развивается толерантность, что может привести к синдрому отмены бессонницы после прекращения лечения. В редких случаях сообщалось о коме и рабдомиолизе, связанных с применением доксиламина. Канцерогенность препарата у людей изучена недостаточно, и Международное агентство по исследованию рака классифицирует его как "не классифицируемый по степени канцерогенности для человека". Длительное и/или кумулятивное применение антихолинергических препаратов, включая антигистаминные препараты первого поколения, связано с повышенным риском когнитивных нарушений и развития деменции у пожилых людей.
Передозировка
Доксиламин, как правило, безопасен для применения здоровым взрослым. Дозы доксиламина до 1600 мг/сутки в течение 6 месяцев назначались взрослым пациентам с шизофренией, при этом наблюдалась незначительная токсичность. Средняя смертельная доза у человека оценивается в 50–500 мг/кг. Симптомы передозировки могут включать сухость во рту, расширение зрачков, бессонницу, ночные кошмары, эйфорию, галлюцинации, судороги, рабдомиолиз и смерть. Сообщалось о летальных исходах при передозировке доксиламином. Они характеризовались комой, тонико-клоническими (или крупными) судорогами и остановкой сердечной и дыхательной деятельности. Дети, по-видимому, подвержены высокому риску остановки сердечной и дыхательной деятельности. Сообщалось о токсической дозе для детей, превышающей 1,8 мг/кг. 3-летний ребенок умер через 18 часов после приема 1000 мг доксиламина сукцината.
Химия
Доксиламин относится к классу антигистаминных препаратов этаноламина. К этой же группе относятся бромодифенгидрамин, карбиноксамин, клемастин, дименгидринат, дифенгидрамин, орфенадрин и фенилтолоксамин.