Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Триамтерен (Dyrenium және Dytac сияқты саудалық атаулармен сатылады) – калийді сақтайтын диуретик, көбінесе жоғары қан қысымын немесе ісінуді емдеу үшін тиазидтік диуретиктермен бірге қолданылады. Ол гидрохлоротиазидпен қосылғанда гидрохлоротиазид/триамтерен деп аталады.
Triamterene (traded under names such as Dyrenium and Dytac) is a potassium sparing diuretic often used in combination with thiazide diuretics for the treatment of high blood pressure or swelling. The combination with hydrochlorothiazide, is known as hydrochlorothiazide/triamterene.
Жанама әсерлер
Жиі кездесетін жанама әсерлерге натрий, фолий қышқылы және кальцийдің деңгейінің төмендеуі, жүрек айну, құсу, диарея, бас ауруы, бас айналу, шаршау және ауыздың құрғауы жатады. Қайырлы жанама әсерлерге жүрек қағу, ұю/карғалық сезім, қызба, дікіс, тамақ ауруы, бөртпе және арқаның ауыруы жатады. Триамтерин тікелей кристалдану арқылы немесе кальций оксалат тастарын қалыптастыру арқылы бүйрек тастарын тудыруы мүмкін. Созылмалы бүйрек ауруы бар пациенттерде гиперкалиемия мүмкіндігіне байланысты Триамтерин қолданудан сақтану керек. Бұл препаратты қолданатын адамдар тұз орнына қолданылатын заттарды сақтықпен пайдалануы тиіс. Триамтерин несепке көк түсті флуоресцентті түс береді.
Common side effects may include a depletion of sodium, folic acid, and calcium, nausea, vomiting, diarrhea, headache, dizziness, fatigue, and dry mouth. Serious side effects may include heart palpitations, tingling/numbness, fever, chills, sore throat, rash, and back pain. Triamterene can also cause kidney stones through direct crystallization or by seeding calcium oxalate stones. Triamterene is best avoided in patients with chronic kidney disease due to the possibility of hyperkalemia. People using this drug should use salt substitute cautiously. Triamterene may impart a blue fluorescent color to the urine.
Кейбір аурулар кезінде сақ болу керек
Диабет: Қант диабетіне дейін немесе қант диабеті бар адамдарға сақтықпен қолдану керек, себебі глюкоза деңгейін бақылауда өзгерістер болуы мүмкін. Бауыр функциясының бұзылуы: Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар адамдарға сақтықпен қолдану керек; цирроз болған жағдайда, бауыр энцефалопатиясына алып келуі мүмкін электролиттер мен қышқыл-негіздік тепе-теңдіктің бұзылуына жол бермеу қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі: Триамтерен мен индометациннің бірге қолданылуы кейбір адамдарда қайтымды жедел бүйрек зақымдануына себеп болуы мүмкін. Бүйрек тастары: Бүйрек тастары бар адамдарға сақтықпен қолдану керек. Креатинин клиренсі 10 мл/мин-нан кем болса, қолданудан аулақ болу керек.
Diabetes: Use with caution in people with prediabetes or diabetes mellitus as there may be a change in glucose control. Liver impairment: Use with caution in people with severe liver dysfunction; in cirrhosis, avoid electrolyte and acid/base imbalances that might lead to hepatic encephalopathy. Kidney failure: combined triamterene and indomethacin therapy caused reversible acute kidney injury in some people. Kidney stones: Use with caution in people with kidney stones. Use should be avoided if the creatinine clearance is less than 10 ml/minute.
Әрекет ету механизмі
Триамтерен бүйректің жинақтау түтікшелерінің люмен жағындағы эпителийлік натрий каналын (ENaC) тікелей тоқтайды.
Triamterene directly blocks the epithelial sodium channel (ENaC) on the lumen side of the kidney collecting tubule.
Тарих
Триамтерин сақиналық жүйесі фолий қышқылы және рибофлавин сияқты көптеген табиғи қосылыстарда кездеседі. Табиғи түрде кездесетін ксантоптерин қосылысының бүйрекке әсер ететіні байқалғаннан кейін, Смит-Клайн және Филадельфиядағы Француз зертханаларының ғалымдары калийді сақтайтын диуретиктерді табу бағдарламасының аясында әлеуетті дәрілерді іздеу үшін дәрілік химиялық зерттеулерді бастады. Алғашқы клиникалық зерттеулер 1961 жылы жарияланды, ал келесі жылы гидрохлоротиазидпен үйлестірілген алғашқы сынақтар жарияланды. Smith Kline & French 1964 жылы Dyrenium тауарлық атауымен препаратты жеке түрде шығарды. Гидрохлоротиазидпен біріктірілген препарат – Диазид, алғаш рет 1965 жылы АҚШ-та мақұлданды, ал Bolar Pharmaceutical Co. ұсынған алғашқы генерик 1987 жылы мақұлданды. 1986 жылы Dyazide АҚШ-та ең көп тағайындалған дәрі болды және 325 миллион долларлық сату көлеміне ие болды, бұл SmithKline Beckman-ның Tagamet-тен кейінгі екінші ең көп сатылатын өнімі болды. Bolar Pharmaceutical алғашқы генерикті әкелуге үміттенді, бірақ оның өтінімі препараттың құрамында әрбір дәрінің бірдей мөлшерде болуына қатысты алаңдаушылықтарға байланысты кешіктірілді; жағдай FDA-ға ұсынылған зерттеулерді жүргізу үшін Bolar компаниясының өзінің формуласын Dyazide-мен ауыстырды деген айыптамалармен күрделенді. Nәтижесінде, Bolar 1990 жылы Dyazide-дің генериктік түрін қайтарып алды және өнімді нарықтан шығарды. 1991 жылы АҚШ Әділет министрлігі FDA атынан Bolar-ға қарсы 20 қылмыстық іс қозғалды, ал келесі жылдың басында Bolar кінәсін мойындап, 10 миллион доллар айып төлеуге келісті. Генериктік препараттардың қауіпсіздігіне қатысты халықтың алаңдаушылығын генериктік компаниялардың FDA-да пара алуына қатысты Конгресс жүргізген тергеу одан әрі күшейтті. Тергеуді Mylan атты генериктік компания бастады, ол бәсекелестерінің препараттарын мақұлдатуда әділ емес артықшылықтарға ие болып отырғанына сеніп, жеке тергеушілерді жалдады. Mylan өзі Dyazide патентінің мерзімі біткеннен кейін триамтерен/гидрохлоротиазид комбинациясынан препарат жасады және одан тұрақтырақ формула қолданды. Жоғары доза күніне бір рет қабылдауға мүмкіндік берді, Mylan және оның маркетингтік серігі Lederle бұл оларға 1983 жылы 210 миллион доллар сату көлеміне ие болған Dyazide-ге қарсы бәсекелесуге көмектеседі деп сенді. Vitarine және Par Pharmaceutical Mylan компаниясы сыбайлас жемқорлыққа қатысты тергеу кезінде мақсат еткен екі компания болды және Par және Vitarine компаниялары Mylan-ның Maxzide препаратын биоэквиваленттілік туралы деректер алу үшін қолданған, нәтижесінде екі компания да Mylan өніміне қарсы бәсекелес препаратты нарықтан шығарды. Соңында генериктік препараттар нарыққа енді.
The triamterene ring system is found in many naturally occurring compounds, such as folic acid and riboflavin. The observation that the naturally occurring compound xanthopterin had renal affects led scientists at Smith Kline and French Laboratories in Philadelphia to begin a medicinal chemistry campaign to discover potential drugs, as part of a program to discover potassium sparing diuretics. The first clinical studies were published in 1961 and the first trials combining it with hydrochlorothiazide were published the next year. Smith Kline & French launched it as a single agent under the brand Dyrenium in 1964. The combination drug with hydrochlorothiazide, Dyazide, was first approved in the US in 1965 and the first generic, brought by Bolar Pharmaceutical Co., was approved in 1987. In 1986 Dyazide was the most prescribed drug in the US and had $325 million in sales, making it SmithKline Beckman's second biggest seller behind Tagamet. Bolar Pharmaceutical was in the running to be the first to bring a generic, but its application was delayed by these concerns about whether its formulation provided the same amount of each drug; these were complicated by accusations that Bolar had fraudulently substituted Dyazide for its own version to conduct studies that were submitted to the FDA. Bolar ended up recalling its generic form of Dyazide and withdrawing the product in 1990. In 1991 the US Justice Department on behalf of the FDA filed 20 criminal charges against Bolar for its fraud, and early the next year Bolar pled guilty and agreed to pay a $10M fine. Public concern over the safety of generic drugs was further exacerbated by a Congressional investigation into bribery at the FDA by generics companies that found pervasive corruption; the investigation had been spurred by the generics company Mylan, which had hired private investigators based on its beliefs that competitors were getting unfair advantages in getting their generics approved. Mylan itself developed a version of a triamterene/hydrochlorothiazide combination drug after the Dyazide patent expired, and used a different, more stable formulation The higher dose allowed once per day dosing, which Mylan and its marketing partner, Lederle, believed would help it compete against Dyazide, which had $210M in sales in 1983. Vitarine, along with Par Pharmaceutical, were two of the companies that Mylan had targeted in its investigation into corruption and it turned out that Par and Vitarine had each used Mylan's Maxzide to obtain its bioequivalence data, leading both companies to withdraw its generic competitor to Mylan's product. Generics eventually entered the market.
Зерттеу
Меньер ауруын емдеуде триамтеренді қолдануды бағалайтын рандомизацияланған бақыланатын зерттеулер жетіспесе де, әдеттегі емдеу тәртібі - күніне 1-2 капсуладан триамтереннің 37,5 мг және гидрохлоротиазидтің 25 мг. Бұл ұсынымға «Ұсынымдардың күшін бағалау жүйесі» (SORT) бойынша C дәрежесі берілген.
While there is a lack of randomized controlled trials evaluating the use of triamterene in the treatment of Ménière's disease, the typical treatment is 37.5 mg of triamterene with 25 mg of hydrochlorothiazide 1–2 capsules daily. This recommendation was given a Strength of Recommendation Taxonomy (SORT) grade of C.