Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Кіріспе
Фармацевтикалық препарат. Доласетрон (саудалық атауы Anzemet) – серотонин 5 HT3 рецепторларының антагонисті, химиотерапиядан кейінгі лоқсып құсуды емдеу үшін қолданылады. Оның басты әсері – мидың сопақша бөлігіндегі құсу орталығын қозатын вагус нервінің қызметін басу. Бұл препараттың қозғалысқа байланысты аурудан туындаған симптомдарға қарсы әсері шамалы. Доласетрон допамин немесе мускарин рецепторларына әсер етпейді. Бұл препарат денеде баяу ыдырайды және ұзақ сақталады. Әдетте, бір доза күніне бір-екі рет беріледі және әсері 4-9 сағатқа созылады. Препарат организмнен бауыр және бүйрек арқылы шығарылады. Ол 1986 жылы патенттелген және 2002 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізіміне енген.
Pharmaceutical drug
Dolasetron (trade name Anzemet) is a serotonin 5 HT3 receptor antagonist used to treat nausea and vomiting following chemotherapy. Its main effect is to reduce the activity of the vagus nerve, which is a nerve that activates the vomiting center in the medulla oblongata. It does not have much antiemetic effect when symptoms are due to motion sickness. This drug does not have any effect on dopamine receptors or muscarinic receptors. Dolasetron breaks down slowly, staying in the body for a long time. One dose is usually administered once or twice daily and lasts 4 to 9 hours. This drug is removed from the body by the liver and kidneys. It was patented in 1986 and approved for medical use in 2002. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Жағымсыз әсерлер
Доласетрон - жақсы көтерілетін дәрі, азаматтарда жағымсыз әсерлердің саны аз. Бас ауруы, бас қызылу және іш қату – оны қолданумен байланысты ең көп кездесетін жағымсыз әсерлер. QT интервалының ұзаруы да мүмкін. Осы препаратты қолдану кезінде маңызды дәрілік өзара әсерлесулер туралы хабарламалар жоқ. Доласетронды бауырдың цитохром P450 жүйесі ыдыратады және осы жүйемен ыдыратылатын басқа дәрілердің метаболизміне аз әсер етеді. Химиялық терапияға байланысты туындаған лоқсығу мен құсу (CINV) кезінде доласетронды тамырға салуға болмайды. Доксорубицин мен циклофосфамид цисплатин сияқты құстыратын әсерге ие, сондықтан алдын алу шараларын қолдануды әрқашан қарастыру керек. 5HT3 агонисттері алдын алудың негізгі құралы болып табылады және көбінесе кортикостероидтер және NK1 рецепторларының антагонисті aprepitant сияқты басқа препараттармен бірге қолданылады. Алайда, FDA жақында доласетронның, 5HT3 агонистінің инъекциялық түрін CINV-мен ауыратын ересектер мен балаларға қолдануға болмайды деген хабарлама жасады. Доласетрон инъекциясы torsade de pointes – қауіпті жүрек ырғағының бұзылуының даму қаупін арттырады, бұл өлімге әкелуі мүмкін. Жүрек аурулары немесе жүрек соғу жиілігінің немесе ырғағының бұзылулары бар пациенттерде қауіп жоғары. Бұл препараттың пероральді түрін қолдануға болады, бірақ емдеуге дейін және емдеу кезінде калий мен магний деңгейін мұқият бақылау және түзету қажет. Сонымен қатар, егде жастағы пациенттерде және жүрек жеткіліксіздігі, брадикардия, жүрек аурулары және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде бұл препаратты қолданған кезде электрокардиографиялық мониторинг ұсынылады. Туа пайда болған ұзақ QT синдромы және PR немесе QRS интервалын ұзартатын препараттар доласетронмен емдеуге қарсы көрсетімдер болып табылады. Доласетрон инъекциясын тағайындалған ережелерге сәйкес операциядан кейінгі лоқсығу мен құсуды алдын алу және емдеу үшін де қолдануға болады.
Dolasetron is a well tolerated drug with few side effects. Headache, dizziness, and constipation are the most commonly reported side effects associated with its use. There is a potential for prolonging of the QT interval to occur as well. There have been no significant drug interactions reported with this drug's use. Dolasetron is broken down by the liver's cytochrome P450 system and has little effect on the metabolism of other drugs broken down by this system. Intravenous dolasetron is contraindicated in Chemotherapy induced nausea and vomiting (CINV). Doxorubicin and cyclophosphamide are as emetogenic as cisplatin, and preventive drugs should always be considered. The 5HT3 agonists are the mainstays of prevention and are frequently used in combination with other drugs such as corticosteroids and the NK1 receptor antagonist aprepitant. However, the FDA recently issued a drug communication stating that the injection form of dolasetron, a 5HT3 agonist, should no longer be used in adult or pediatric patients with CINV. Dolasetron injection can increase the risk of developing torsade de pointes, a potentially fatal abnormal heart rhythm. Patients with underlying heart conditions or existing heart rate or rhythm problems are at increased risk. Although the oral form of this agent can still be used, careful monitoring and correction of potassium and magnesium levels should be initiated prior to and during treatment. In addition, in older patients and in patients with heart failure, a slow heart rate, underlying cardiac disease, and those with renal impairment, monitoring with electrocardiography is indicated when this drug is used. Congenital long QT syndrome and drugs that prolong the PR or QRS interval are contraindications to dolasetron therapy. Dolasetron injection may still be used for the prevention and treatment of postoperative nausea and vomiting, per Food and Drug Administration guidelines.