Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Босента, Tracleer брендімен басқалармен бірге сатылатын, екілік эндотелин рецепторларының антагонист дәрісі, өкпе артериялық гипертензияны (ПАГ) емдеуде қолданылады.
Medication
Bosentan, sold under the brand name Tracleer among others, is a dual endothelin receptor antagonist medication used in the treatment of pulmonary artery hypertension (PAH).
Медициналық қолданыстар
Босентан орташа ауырлықтағы өкпе артериялық гипертензиясы бар адамдарды емдеуде және жүйелі склеродермиясы бар адамдарда саусақтағы жаралардың санын азайтуда қолданылады, әсіресе саусақ ұштарында және сирек кездесетін түйірлерде.
Bosentan is used to treat people with moderate pulmonary arterial hypertension and to reduce the number of digital ulcers — open wounds on especially on fingertips and less commonly the knuckles — in people with systemic scleroderma.
Қарсы көрсетілімдер
Босентан глибуридті қабылдап жүрген адамдарға қарсы көрсетілмейді, өйткені осы екі препаратты бірге қолданған кезде бауыр ферменттерінің жоғарылау қаупі және бауыр зақымдануы жоғарылайды. Босентанның туа біткен кемшіліктерге және бауырдың зақымдануына әкелетін қауіптен басқа, ойық, өкпелік веналық окклюзия ауруына, сперматозоидтар санының төмендеуіне, гемоглобин мен гематокрит деңгейінің төмендеуіне әкелетін қаупі жоғары. Керісінше, эндотелин 1- дің ET B рецепторларына байлануы ET B субтипіне (ET B1 немесе ET B2) және тінге байланысты тамырлы тегіс бұлшық еттің қан тамырларын кеңейтуімен және қан тамырларының тартылуымен байланысты. Босентан ET A және ET B рецепторларын блоктайды, бірақ ET A рецепторларына әсері көбірек, бұл өкпе тамырларының төзімділігін толық төмендетеді. Босентанның абсолютті биологиялық қолдануы сау адамдарда шамамен 50% - ды құрайды. Ауызға қабылданатын суспензияға арналған диспергияланатын таблеткаларда бостанның максималды плазмалық концентрациясы ауызға қабылданатын таблеткалардың максималды концентрациясына қарағанда орташа есеппен 14% - ға төмен. Бозентан негізінен бауыр арқылы шығарылады, бүйрек және нәжіс арқылы аздап шығарылады. Бозентанды циклоспоринмен бірге қолдану қарсы көрсетіледі, өйткені циклоспорин А бозентанның сарысудағы концентрациясын айтарлықтай арттырады. Ол 2001 жылдың қарашасында АҚШ- та, 2002 жылдың мамырында Еуропалық Одақта өкпе артериялық гипертензияға рұқсат етілген.
Bosentan is contraindicated in people taking glyburide due to an increased risk of increased liver enzymes and liver damage when these two agents are taken together. In addition to the risk of causing birth defects and of causing liver damage, bosentan has a high risk of causing edema, pulmonary veno occlusive disease, decreasing sperm counts, and decreases in hemoglobin and hematocrit. Conversely, binding of endothelin 1 to ET B receptors has been associated with both vasodilation and vasoconstriction of vascular smooth muscle, depending on the ET B subtype (ET B1 or ET B2) and tissue. Bosentan blocks both ET A and ET B receptors, but is thought to exert a greater effect on ET A receptors, causing a total decrease in pulmonary vascular resistance. Absolute bioavailability of bosentan is about 50% in healthy subjects. Peak plasma concentration of bosentan with the dispersable tablets for oral suspension is 14% less on average compared to peak concentration of the oral tablets. Elimination of bosentan is mostly hepatic, with minimal contribution from renal and fecal excretion. Use of bosentan with cyclosporine is contraindicated because cyclosporine A has been shown to markedly increase serum concentration of bosentan. It was approved for pulmonary artery hypertension in the US in November 2001, and in the European Union in May 2002.