Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Лекарство Босентан, продаваемое под торговой маркой Tracleer, является двойным антагонистом рецепторов эндотелина, используемым для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛПГ).
Medication
Bosentan, sold under the brand name Tracleer among others, is a dual endothelin receptor antagonist medication used in the treatment of pulmonary artery hypertension (PAH).
Медицинское применение
Босентан используется для лечения пациентов с умеренной легочной артериальной гипертензией и для уменьшения количества язв на пальцах - особенно на открытых ранах кончиков пальцев, а реже - на коленях - у пациентов с системной склеродермией.
Bosentan is used to treat people with moderate pulmonary arterial hypertension and to reduce the number of digital ulcers — open wounds on especially on fingertips and less commonly the knuckles — in people with systemic scleroderma.
Противопоказания
Босентан противопоказан людям, принимающим глибурид, из-за повышенного риска возникновения повышенных ферментов печени и повреждения печени при совместном приеме этих двух препаратов. Помимо риска возникновения врожденных дефектов и повреждения печени, бозентан имеет высокий риск возникновения отеков, окклюзивной болезни легочных вен, снижения количества сперматозоидов, а также снижения уровня гемоглобина и гематокрита. И наоборот, связывание эндотелина 1 с рецепторами ET B связано как с вазодилатацией, так и с вазоконстрикцией гладкой мышцы, в зависимости от подтипа ET B (ET B1 или ET B2) и ткани. Босентан блокирует как рецепторы ET A, так и ET B, но, как полагают, оказывает большее влияние на рецепторы ET A, вызывая общее снижение сопротивления легочных сосудов. Абсолютная биодоступность бозентана составляет около 50% у здоровых людей. Пиковая концентрация бозентана в плазме крови при использовании диспергируемых таблеток для пероральной суспензии в среднем на 14% ниже, чем пиковая концентрация бозентана в таблетках для пероральной терапии. Выведение бозентана происходит в основном печеночно, с минимальным вкладом почечной и фекальной экскреции. Использование бозентана с циклоспорином противопоказано, поскольку было показано, что циклоспорин А заметно повышает концентрацию бозентана в сыворотке крови. Он был одобрен для лечения легочной артериальной гипертензии в США в ноябре 2001 года, а в Европейском Союзе в мае 2002 года.
Bosentan is contraindicated in people taking glyburide due to an increased risk of increased liver enzymes and liver damage when these two agents are taken together. In addition to the risk of causing birth defects and of causing liver damage, bosentan has a high risk of causing edema, pulmonary veno occlusive disease, decreasing sperm counts, and decreases in hemoglobin and hematocrit. Conversely, binding of endothelin 1 to ET B receptors has been associated with both vasodilation and vasoconstriction of vascular smooth muscle, depending on the ET B subtype (ET B1 or ET B2) and tissue. Bosentan blocks both ET A and ET B receptors, but is thought to exert a greater effect on ET A receptors, causing a total decrease in pulmonary vascular resistance. Absolute bioavailability of bosentan is about 50% in healthy subjects. Peak plasma concentration of bosentan with the dispersable tablets for oral suspension is 14% less on average compared to peak concentration of the oral tablets. Elimination of bosentan is mostly hepatic, with minimal contribution from renal and fecal excretion. Use of bosentan with cyclosporine is contraindicated because cyclosporine A has been shown to markedly increase serum concentration of bosentan. It was approved for pulmonary artery hypertension in the US in November 2001, and in the European Union in May 2002.