Кіріспе
Бензодиазепин туындысы дәрісі
Нордазепам (INN; Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan және Calmday сауда маркаларымен сатылады; nordiazepam, desoxydemoxepam және desmethyldiazepam деп те аталады) – 1,4 бензодиазепин туындысы. Басқа бензодиазепин туындылары сияқты, ол амнезиялық, құрысуға қарсы, яғни антиконвульсанттық, көкейкешті басатын, бұлшықеттерді босаңсытатын және ұйықтауға көмектесетін қасиеттерге ие. Дегенмен, ол негізінен қылықсыздық синдромын емдеуде қолданылады. Ол диазепам, хлордиазепоксид, хлоразепат, празепам, пиназепам және медазепамның белсенді метаболиті болып табылады. Нордазепам – бензодиазепиндердің ең ұзақ әсер ететінінің (ең ұзақ жартылай ыдырау кезеңі) бірі, және оның метаболит ретінде пайда болуы, оның көптеген про-дәрілерінің қайта-қайта қолданылатын орташа және жоғары дозаларда жинақталатын қосымша әсерлерінің көп бөлігіне жауапты; Нордазепам метаболиті оксазепам да белсенді (және ол күштірек, толық BZD рецепторын стимуляторы), бұл нордазепамның жинақталатын қосымша әсерлеріне әсер етеді, бірақ нордазепамның про-дәрілерінің жинақталатын қосымша әсерлеріне ықпал ету үшін тым аз мөлшерде кездеседі (тек оларды ұзақ және қалыптан тыс терапевтік дозаларда қолданғанда ғана).
Жанама әсерлер
Нордазепамның жиі кездесетін жанама әсерлеріне ұйқышылдық жатады, ол егде жастағы науқастарда және/немесе жоғары дозада қабылдаушыларда көбірек кездеседі. Гипотония, бұл әлдеқайда сирек, сондай-ақ жоғары дозалармен және/немесе егде жаспен байланысты.
Қарсы көрсетілімдер және ерекше сақ болу керек
Бензодиазепиндерді қарт адамдарда, жүктілік кезінде, балаларда, алкоголь немесе есірткіге тәуелді адамдарда, сондай-ақ бірнеше психикалық аурулары бар адамдарда қолданғанда ерекше сақтық қажет. Басқа көптеген дәрілер сияқты, қартаюға немесе цирроз сияқты ауруларға байланысты бауыр функциясының өзгеруі нордазепамның организмнен шығуына кедерес келтіруі мүмкін.
Фармакология
Нордазепам GABAA рецепторларының ішінара агонисті болып табылады, бұл оны басқа бензодиазепиндерге қарағанда әлсіз етеді, әсіресе амнезия және бұлшықеттерді босаңсыту әсерлері тұрғысынан. Оның жартылай шығарылу мерзімі 36-ден 200 сағатқа дейін жетеді, бұл көрсеткіш әр адамда әртүрлі болады; жас және жыныс сияқты факторлар оған әсер ететіні мәлім. Бұл, адамдар арасындағы бауыр және бүйрек метаболизмінің өте өзгермелі деңгейімен байланысты болуы мүмкін, бұл көптеген факторларға (жас, этникалық шығу, аурулар, сондай-ақ басқа дәрілерді қазіргі немесе бұрынғы қолдану/зиярат ету) байланысты.
Химия
Нордазепам диазепамға ұқсас, бірақ R1 позициясындағы метил тобы сутекпен алмастырылған. Нордазепам 2-амино-5-хлорбензофенон және хлороацетилхлорид арқылы синтезделуі мүмкін. Нордазепамның өзі диметил сульфатын пайдаланып R1 позициясын метилдеу арқылы диазепам синтезіне қолданылуы мүмкін. Егер маңызды медициналық себептер болса, нордазепам жүктіліктің соңғы кезеңінде берілуі мүмкін, бірақ препараттың фармакологиялық әсерінен нәрестеде гипотермия, гипотония және кейде тыныс алудың жеңіл депрессиясы сияқты жағынқы әсерлер пайда болуы мүмкін. Нордазепам және басқа бензодиазепиндер ана сүтіне өтетіндіктен, емізетін аналарға қолдануға болмайды. Ананың тұрақты түрде қабылдауы қажет болған жағдайда, емізуді тоқтату керек.
Рекреациялық пайдалану
Нордазепам және басқа да седативті-ұйқы қоздырғыш дәрілер есірткілік заттардың ықпалында көлік жүргізген күдікпен ұсталған адамдарда жиі табылады. Көптеген жүргізушілердің қанындағы дәрінің мөлшері емдік доза шегінен әлдеқайда асып кетеді, бұл бензодиазепиндерді көбінесе ұсынылған дозадан артық мөлшерде қолданатынын көрсетеді.