Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Тамсулозин, Фломакс саудалық атауымен де сатылатын, симптомдық қате простаталық гиперплазияны (ҚПГ), созылмалы простатитті емдеуге және бүйрек тастарын шығаруға көмектесетін дәрілік зат. Бүйрек тасының ірі болған жағдайында емнің тиімділігі жоғарырақ. Бұл α1 адренергиялық рецепторларды блокадалайтын препарат. 2021 жылы АҚШ-та 23 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 24-ші ең көп қолданылатын дәрілік зат болды.
Medication
Tamsulosin, sold under the brand name Flomax among others, is a medication used to treat symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) and chronic prostatitis and to help with the passage of kidney stones. The evidence for benefit with a kidney stone is better when the stone is larger. Specifically it is an α1 adrenergic receptor blocker. In 2021, it was the 24th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 23million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Тамсулозин негізінен игі есімді простата гиперплазиясы (ИЕПГ) және бүйрек тастарын шығаруға көмектеседі. Дегенмен, тамсулозин 4 мм-ден 10 мм-ге дейінгі тастарға ғана тиімді болып көрінеді. Тамсулозин ИЕПГ-і бар ерлерде простатаның жалпы мөлшерін кемітпейді және простата қатерлі ісігінің алдын алуға ұсынылмайды.
Tamsulosin is primarily used for benign prostatic hyperplasia (BPH) and to help with the passage of kidney stones. Tamsulosin, however, appears to be effective only for stones over 4 mm and less than 10 mm in size. Tamsulosin does not decrease the overall size of the prostate in men with BPH, and is not recommended for prevention of prostate cancer.
Комбинациялық терапия
2008 жылы CombAT (дутастерид (Avodart) пен тамсулозиннің комбинациясы, Duodart тауарлық атауымен) сынағының нәтижелері дутастерид пен тамсулозиннің бірге қолданылуының, ең болмағанда, әрқайсысын жеке-жеке қолдануға қарағанда, есірткі емес бездің шамадан тыс өсуімен күресуде көбірек пайда әкелетінін көрсетті. CombAT сынағының нәтижесінде Jalyn дәрісі пайда болды. Ол 14 маусым 2010 жылы FDA агенттігімен бекітілді. Бұл комбинация тиімді болуы мүмкін, себебі дутастерид сияқты 5-альфа редуктаза ингибиторларын қолданғанда симптомдардан құтылуға алты айға дейін уақыт қажет болуы мүмкін, ал альфа-1 рецептор блокаторлары кейбір жағдайларда 48 сағат ішінде жеңілдетуге көмектеседі.
The results of the CombAT (combination of dutasteride (Avodart) and tamsulosin, under the brand name Duodart) trial in 2008 demonstrated that treatment with the combination of dutasteride and tamsulosin provides greater symptom benefits compared to monotherapy with either agent alone for treatment of benign prostatic hyperplasia. The CombAT trial became the medication Jalyn. It was approved by the FDA on 14 June 2010. This combination can be useful because it may take up to six months for symptomatic relief to be found when using 5 alpha reductase inhibitors such as dutasteride compared to alpha 1 receptor blockers, which can provide relief in some cases within 48 hours.
Жағымсыз әсерлер
Көз: Тамсулозин қабылдап жүрген адамдар катаракта операциясы кезінде иіріс жұмсару синдромы деп аталатын асқынуға ұшырауы мүмкін. Хирургтың бұл препаратты қабылдаған пациенттің анамнезі туралы бұрыннан білуі және баламалы техникаларды қолдану мүмкіндігі операцияның қолайсыз салдарларын едәуір азайтады. Ауыр гипотензия. Тамсулозин қабылдау кезінде гипотония, механикалық жүрек жеткіліксіздігі (клапандық, өкпелік эмболия, перикардит) және конгестивті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар адамдар қатаң бақылауда болуы керек. Празозин, теразозин, доксазозин немесе тамсулозин сияқты альфа-блокаторлар, бета-блокаторларды да қабылдаған пациенттерде жүрек жеткіліксіздігіне байланысты қайтадан ауруханаға түсудегі өлім-жұлым көрсеткіштеріне әсер ететіндей көрінбейді. Тамсулозин кері эякуляцияны тудыруы мүмкін, яғни сперма әдеттегідей шығарылмай, несеп көпіршігіне қайта бағытталады. Бұл тамсулозиннің уретра сфинктерін босаңсытатындығына байланысты, олар эякуляция кезінде әдетте жабылады.
Eyes: People taking tamsulosin are prone to a complication known as floppy iris syndrome during cataract surgery. Adverse outcomes of the surgery are greatly reduced by the surgeon's prior knowledge of the person's history with this drug, and thus having the option of alternative techniques. Severe hypotension. Persons with cardiac conditions including hypotension, mechanical heart failure (valvular, pulmonary embolism, pericarditis), and congestive heart failure should be monitored carefully while taking tamsulosin. Alpha blockers, including prazosin, terazosin, doxazosin, or tamsulosin, do not appear to affect all cause mortality in heart failure rehospitalization in those also receiving β blockers. Tamsulosin can also cause retrograde ejaculation, which occurs when semen is redirected to the urinary bladder instead of being ejaculated normally. This is because tamsulosin relaxes the muscles of the urethral sphincters, which are normally closed during ejaculation.
Механизм
Тамсулозин – бұл селективті α1 рецепторларының антагонисті, ол простатадағы α1A рецепторларына қан тамырларындағы α1B рецепторларына қарағанда жоғары таңдаулылық көрсетеді. Зәр шығару жолының мойнындағы, простатадағы, зәр жолдарындағы және зәр құбырындағы альфа-1 рецепторлары бұғатталғанда тегіс бұлшық тінінің босаңсуына әкеледі. АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) 2010 жылдың наурыз айында генериктерді мақұлдады. 2010 жылы тамсулозин Ұлыбританияда рецептсіз дәрі ретінде қолжетімді болды. Оны лицензия бойынша, ішінде Boehringer Ingelheim және CSL компаниялары бар, әртүрлі компаниялар сатады. Тамсулозин гидрохлориді ұзартылған босату капсулалары Urimax 0.4 (Үндістан), Tamlocept 0.4 (Үндістан), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Франция), Urimax, Pamsvax және Pradif саудалық атауларымен сатылады, бірақ модификацияланбаған босату капсулалары әлі де көптеген елдерде (мысалы, Канадада) мақұлданған және сатылады. ЕЭА елдерінің көпшілігінде ұзартылған босату таблеткаларының генериктері сатылады. Мексикада Secotex, ал Жапония мен Индонезияда Harnal D, ал Таиландта Harnal OCAS (ауыз арқылы бақыланатын сіңіру жүйесі) саудалық атауларымен сатылады. Мысырда, Италияда, Ресейде және Исландияда ол Astellas Pharma Europe компаниясымен Omnic саудалық атауымен сатылады. Тамсулозиннің ең ірі өндірушісі – Synthon BV (Нидерланды). Тамсулозин гидрохлориді Бангладеште Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR және Tamsin саудалық атауларымен сатылады.
Tamsulosin is a selective α1 receptor antagonist that has preferential selectivity for the α1A receptor in the prostate versus the α1B receptor in the blood vessels. When alpha 1 receptors in the bladder neck, prostate, ureter, and urethra are blocked, a relaxation in smooth muscle tissue results. The U. S. Food and Drug Administration (FDA) approved generics in March 2010. In 2010, tamsulosin was available as OTC medication in UK. It is marketed by various companies under licence, including Boehringer Ingelheim and CSL. Tamsulosin hydrochloride extended release capsules are marketed under the trade names Urimax 0.4 (India),Tamlocept 0.4 (India), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (France), Urimax, Pamsvax, and Pradif, although generic, unmodified release capsules are still approved and marketed in many countries (such as Canada). Generic extended release tablets are marketed in most countries of the EEA. In Mexico, it is marketed as Secotex and as Harnal D in Japan and Indonesia and as Harnal OCAS (oral controlled absorption system) in Thailand. In Egypt, Italy, Russia and Iceland, it is marketed under the trade name Omnic by Astellas Pharma Europe. The largest manufacturer of tamsulosin is Synthon BV (the Netherlands). Tamsulosin hydrochloride is marketed in Bangladesh under the trade names Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, and Tamsin.