Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Тамсулозин, продаваемый под торговой маркой Flomax и другими, – это лекарственное средство, используемое для лечения симптоматической доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), хронического простатита и для облегчения отхождения камней из почек. Эффективность при наличии камня в почках выше, если камень большего размера. В частности, это α1-адреноблокатор. В 2021 году тамсулозин занимал 24-е место по количеству назначений в Соединенных Штатах, было выписано более 23 миллионов рецептов.
Medication
Tamsulosin, sold under the brand name Flomax among others, is a medication used to treat symptomatic benign prostatic hyperplasia (BPH) and chronic prostatitis and to help with the passage of kidney stones. The evidence for benefit with a kidney stone is better when the stone is larger. Specifically it is an α1 adrenergic receptor blocker. In 2021, it was the 24th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 23million prescriptions.
Медицинское применение
Тамсулозин в основном используется при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и для облегчения отхождения камней из почек. Однако, тамсулозин, по всей видимости, эффективен только при камнях размером более 4 мм и менее 10 мм. Тамсулозин не уменьшает общий размер предстательной железы у мужчин с ДГПЖ и не рекомендуется для профилактики рака предстательной железы.
Tamsulosin is primarily used for benign prostatic hyperplasia (BPH) and to help with the passage of kidney stones. Tamsulosin, however, appears to be effective only for stones over 4 mm and less than 10 mm in size. Tamsulosin does not decrease the overall size of the prostate in men with BPH, and is not recommended for prevention of prostate cancer.
Комбинированная терапия
Результаты исследования CombAT (комбинация дутастерида (Avodart) и тамсулозина под торговой маркой Duodart) в 2008 году продемонстрировали, что лечение комбинацией дутастерида и тамсулозина обеспечивает большее облегчение симптомов по сравнению с монотерапией одним из препаратов при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Исследование CombAT привело к созданию препарата Jalyn. Он был одобрен FDA 14 июня 2010 года. Эта комбинация может быть полезной, поскольку для достижения облегчения симптомов при использовании ингибиторов 5-альфа-редуктазы, таких как дутастерид, может потребоваться до шести месяцев, в то время как альфа-1-адреноблокаторы могут обеспечить облегчение в некоторых случаях уже в течение 48 часов.
The results of the CombAT (combination of dutasteride (Avodart) and tamsulosin, under the brand name Duodart) trial in 2008 demonstrated that treatment with the combination of dutasteride and tamsulosin provides greater symptom benefits compared to monotherapy with either agent alone for treatment of benign prostatic hyperplasia. The CombAT trial became the medication Jalyn. It was approved by the FDA on 14 June 2010. This combination can be useful because it may take up to six months for symptomatic relief to be found when using 5 alpha reductase inhibitors such as dutasteride compared to alpha 1 receptor blockers, which can provide relief in some cases within 48 hours.
Побочные эффекты
Глаза: люди, принимающие тамсулозин, подвержены такому осложнению, как синдром вялого радужной оболочки во время операции по удалению катаракты. Предупреждение хирурга о приеме пациентом этого препарата значительно снижает риск неблагоприятных исходов операции, предоставляя возможность использования альтернативных техник. Выраженная гипотензия. Пациентам с заболеваниями сердца, включая гипотонию, механическую сердечную недостаточность (клапанную, тромбоэмболию легочной артерии, перикардит) и застойную сердечную недостаточность, следует уделять особое внимание при приеме тамсулозина. Альфа-блокаторы, включая празозин, теразозин, доксазозин или тамсулозин, не оказывают влияния на общую смертность при повторной госпитализации по поводу сердечной недостаточности у пациентов, также принимающих бета-блокаторы. Тамсулозин также может вызывать ретроградную эякуляцию, при которой сперма направляется в мочевой пузырь вместо нормальной эякуляции. Это происходит потому, что тамсулозин расслабляет мышцы сфинктеров уретры, которые обычно сокращаются во время эякуляции.
Eyes: People taking tamsulosin are prone to a complication known as floppy iris syndrome during cataract surgery. Adverse outcomes of the surgery are greatly reduced by the surgeon's prior knowledge of the person's history with this drug, and thus having the option of alternative techniques. Severe hypotension. Persons with cardiac conditions including hypotension, mechanical heart failure (valvular, pulmonary embolism, pericarditis), and congestive heart failure should be monitored carefully while taking tamsulosin. Alpha blockers, including prazosin, terazosin, doxazosin, or tamsulosin, do not appear to affect all cause mortality in heart failure rehospitalization in those also receiving β blockers. Tamsulosin can also cause retrograde ejaculation, which occurs when semen is redirected to the urinary bladder instead of being ejaculated normally. This is because tamsulosin relaxes the muscles of the urethral sphincters, which are normally closed during ejaculation.
Механизм
Тамсулозин является селективным α1-адреноблокатором, обладающим преимущественной селективностью к α1A-адренорецепторам в простате по сравнению с α1B-адренорецепторами в кровеносных сосудах. Блокирование альфа-1 адренорецепторов в шейке мочевого пузыря, простате, мочеточниках и уретре приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило генерические версии препарата в марте 2010 года. В 2010 году тамсулозин был доступен без рецепта в Великобритании. Препарат реализуется различными компаниями по лицензии, включая Boehringer Ingelheim и CSL. Капсулы тамсулозингидрохлорида с пролонгированным высвобождением продаются под торговыми названиями Urimax 0.4 (Индия), Tamlocept 0.4 (Индия), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (Франция), Urimax, Pamsvax и Pradif, хотя генерические капсулы с немодифицированным высвобождением также одобрены и продаются во многих странах (например, в Канаде). Генерические таблетки с пролонгированным высвобождением продаются в большинстве стран Европейской экономической зоны. В Мексике препарат продается как Secotex, а в Японии и Индонезии – как Harnal D, и как Harnal OCAS (система контролируемого перорального всасывания) в Таиланде. В Египте, Италии, России и Исландии препарат продается под торговым названием Omnic компанией Astellas Pharma Europe. Крупнейшим производителем тамсулозина является Synthon BV (Нидерланды). Тамсулозин гидрохлорид продается в Бангладеш под торговыми названиями Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR и Tamsin.
Tamsulosin is a selective α1 receptor antagonist that has preferential selectivity for the α1A receptor in the prostate versus the α1B receptor in the blood vessels. When alpha 1 receptors in the bladder neck, prostate, ureter, and urethra are blocked, a relaxation in smooth muscle tissue results. The U. S. Food and Drug Administration (FDA) approved generics in March 2010. In 2010, tamsulosin was available as OTC medication in UK. It is marketed by various companies under licence, including Boehringer Ingelheim and CSL. Tamsulosin hydrochloride extended release capsules are marketed under the trade names Urimax 0.4 (India),Tamlocept 0.4 (India), Flomax, Flomaxtra, Contiflo XL, bestflo, Mecir LP (France), Urimax, Pamsvax, and Pradif, although generic, unmodified release capsules are still approved and marketed in many countries (such as Canada). Generic extended release tablets are marketed in most countries of the EEA. In Mexico, it is marketed as Secotex and as Harnal D in Japan and Indonesia and as Harnal OCAS (oral controlled absorption system) in Thailand. In Egypt, Italy, Russia and Iceland, it is marketed under the trade name Omnic by Astellas Pharma Europe. The largest manufacturer of tamsulosin is Synthon BV (the Netherlands). Tamsulosin hydrochloride is marketed in Bangladesh under the trade names Uromax, Prostanil MR, Tamisol MR, and Tamsin.