Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Дитранол (INN) немесе антралин (USAN және бұрынғы BAN) – гидроксиантрон, антрацен туындысы, және псориазбен ауыратын адамдардың терісіне жағылатын дәрілерде қолданылады. Ол 0,1-ден 2%-ға дейінгі концентрациядағы кремдер, майлар немесе пасталар түрінде қолжетімді (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol RR, Micanol, Psorlin, Dritho Scalp, Anthraforte, Anthranol және Anthrascalp). Дитранол және антралин терминдері кейде бір-бірінің орнына қолданылады.
Dithranol (INN) or anthralin (USAN and former BAN) is a hydroxyanthrone, anthracene derivative, and is used in medications applied to the skin of people with psoriasis. It is available as creams, ointment or pastes in 0.1 to 2% strengths (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol RR, Micanol, Psorlin, Dritho Scalp, Anthraforte, Anthranol and Anthrascalp). The terms dithranol and anthralin are sometimes used synonymously.
Медициналық қолданыстар
Дитранол псориазды бақылауда глюкокортикоидты стероидтерге қарағанда әдетте бірнеше аптаға созылатын баяу әсер етеді, бірақ қолдануды тоқтатқан кезде қайтадан жағдай нашарлауының қаупі жоқ. Оны бетке және жыныс мүшелеріне қолдануға болмайды. Антралиннің шашақтың ошақты тоқырауына (алопеция ареата) қарсы тиімді болуы мүмкін екеніне қатысты алғашқы зерттеулер бар.
Dithranol has a slower onset of action in controlling psoriasis, typically several weeks, compared to glucocorticoid steroids, but is without the potential for rebound reaction on withdrawal. It cannot be used on the face or genitalia. There is some tentative evidence that anthralin might be useful for alopecia areata.
Жанама әсерлер
Егер оны біршама уақыттан кейін (45-60 минут) жуып тастамаса, тері уақытша сары қоңырдан күлгін түске дейін боялады. Ол киім маталарын, душ перделерін және керамикалық раковиналар сияқты басқа материалдарды да тұрақты түрде сол сары қоңырдан күлгін түске дейін бояйды, бұл бояудың қарқындылығына байланысты. Бұл жергілікті күйдіру сезіміне және тітіркенуге себеп болуы мүмкін; мұны емдеу ережелеріне мұқият назар аудару арқылы және дитранол формулаларының күшін біртіндеп арттыру арқылы азайтуға болады. Қоршаған теріні жұмсақ ақ парафинмен қорғауға болады және емделген аймаққа түтікшелі бинт жабылады.
It temporarily stains the skin a yellowy brown to purple if not washed off after a period of time (45 60 minutes). It permanently stains clothing fabrics, shower curtains, and other materials such as ceramic sinks the same yellow brown to purple in color depending on the concentration. It may cause a local burning sensation and irritation; this may be minimised by careful attention to the details of treatment and only gradually stepping up through the strengths of dithranol formulations. The surrounding skin can be protected using soft white paraffin and the treated area is covered with tube gauze.
Фармакология
Дитранол митохондрияда жиналады, онда ол клеткаға энергия жеткізуге кедергі келтіреді, бұл, мүмкін, дитранолдың тотығуы арқылы еркін радикалдардың бөлінуіне байланысты. Бұл ДНК репликациясын бәсеңдетеді, соның салдарынан псориаз тілішектерінде байқалатын шамадан тыс жасушалық бөлінуді тежейді. Сонымен қатар, дитранол псориаз кезіндегі cGMP деңгейінің жоғарылауын төмендету арқылы да әсер етуі мүмкін. Антралин – синтетикалық зат, оның псориазға қарсы әрекет ету механизмі әлі толыққанды түсіндірілмеген. Дегенмен, көптеген зерттеулер антралиннің псориазбен ауыратын және сау теріге қатысты антипролиферативтік және қабынуға қарсы әсерлерін көрсеткен. Антралиннің антипролиферативтік әсері ДНК синтезінің тежелуінен, сондай-ақ оның күшті тотығуға қарсы қасиеттерінен туындайды. Жақында антралиннің псориазға қарсы тиімділігі липидтердің пероксидтелуін тудыру және псориазбен ауыратын науқастарда күрт жоғарылаған эндотелиялық адгезия молекулаларының деңгейін төмендету қабілетімен де байланыстырылды. Ретиноидтар мен ПУВА-дан айырмашылығы, антралин бауыр микросомалық ферменттерінің активтілігін тежемейді; осылайша, антралинмен бірге басқа препараттар қолданғанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулердің қаупі айтарлықтай төмендейді. Дитранолдың зақымдалған теріге енуі 30 минут ішінде, сау теріге енуіне қарағанда (шамамен 16 сағатта) жоғары. Осы себепті, 0,1-0,5% концентрациялы әлсіз препараттарды түнде қолдану ұсынылады, ал 1-2% концентрациялы күшті препараттарды құрамына қарай 30 минуттан бір сағатқа дейін қолдануға болады.
Dithranol accumulates in mitochondria where it interferes with the supply of energy to the cell, probably by the oxidation of dithranol releasing free radicals. This impedes DNA replication and so slows the excessive cell division that occurs in psoriatic plaques. In addition Dithranol may act by reducing the elevated levels of cGMP that occurs in psoriasis. Anthralin is a synthetic compound whose precise mechanism of anti psoriatic action is not yet fully understood. However, numerous studies have demonstrated anti proliferative and anti inflammatory effects of anthralin on psoriatic and normal skin. The anti proliferative effects of anthralin appear to result from both an inhibition of DNA synthesis as well as from its strong reducing properties. Recently, anthralin’s effectiveness as an anti psoriatic agent has also been in part attributed to its abilities to induce lipid peroxidation and reduce levels of endothelial adhesion molecules which are markedly elevated in psoriatic patients. Unlike retinoids and PUVA, anthralin does not inhibit liver microsomal enzyme activity; consequently, the likelihood of adverse drug interactions is greatly reduced when other agents are administered concomitantly with anthralin. More dithranol penetrates into impaired skin in 30 minutes than into intact skin during about 16 hours. For this reason weaker 0.1 0.5% preparations are applied over night, but stronger 1 2% products are applied for between 30 minutes and one hour depending upon the formulation.