Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Дитранол (INN) или антралин (USAN и прежнее наименование BAN) — это гидроксиантрон, производное антрацена, которое используется в лекарственных препаратах для наружного применения у людей с псориазом. Он доступен в виде кремов, мазей или паст в концентрациях от 0,1 до 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol RR, Micanol, Psorlin, Dritho Scalp, Anthraforte, Anthranol и Anthrascalp). Термины «дитранол» и «антралин» иногда используются как синонимы.
Dithranol (INN) or anthralin (USAN and former BAN) is a hydroxyanthrone, anthracene derivative, and is used in medications applied to the skin of people with psoriasis. It is available as creams, ointment or pastes in 0.1 to 2% strengths (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol RR, Micanol, Psorlin, Dritho Scalp, Anthraforte, Anthranol and Anthrascalp). The terms dithranol and anthralin are sometimes used synonymously.
Медицинское применение
Дитранол оказывает более медленное действие при контроле псориаза, обычно в течение нескольких недель, по сравнению с глюкокортикоидными стероидами, но не вызывает эффекта отмены при прекращении использования. Его нельзя использовать на лице или в области гениталий. Существуют предварительные данные о том, что антралин может быть полезен при очаговой алопеции.
Dithranol has a slower onset of action in controlling psoriasis, typically several weeks, compared to glucocorticoid steroids, but is without the potential for rebound reaction on withdrawal. It cannot be used on the face or genitalia. There is some tentative evidence that anthralin might be useful for alopecia areata.
Побочные эффекты
Если его не смыть в течение определенного времени (45–60 минут), он временно окрашивает кожу в желтовато-коричневый или пурпурный цвет. Он необратимо окрашивает ткани одежды, душевые занавески и другие материалы, такие как керамические раковины, в тот же желтовато-коричневый или пурпурный цвет, в зависимости от концентрации. Может вызывать местное жжение и раздражение; эти проявления можно минимизировать, тщательно соблюдая детали лечения и постепенно переходя к более концентрированным формам дитранола. Кожу вокруг пораженного участка можно защитить мягким белым парафином, а обработанную область – покрыть трубчатым бинтом.
It temporarily stains the skin a yellowy brown to purple if not washed off after a period of time (45 60 minutes). It permanently stains clothing fabrics, shower curtains, and other materials such as ceramic sinks the same yellow brown to purple in color depending on the concentration. It may cause a local burning sensation and irritation; this may be minimised by careful attention to the details of treatment and only gradually stepping up through the strengths of dithranol formulations. The surrounding skin can be protected using soft white paraffin and the treated area is covered with tube gauze.
Фармакология
Дитранол накапливается в митохондриях, где он нарушает обеспечение клетки энергией, вероятно, посредством окисления дитранола с высвобождением свободных радикалов. Это препятствует репликации ДНК и, таким образом, замедляет избыточное деление клеток, наблюдаемое в псориатических бляшках. Кроме того, дитранол может действовать, снижая повышенные уровни цГМФ, характерные для псориаза. Антралин – это синтетическое соединение, точный механизм его противопсориатического действия до конца не выяснен. Однако многочисленные исследования продемонстрировали антипролиферативное и противовоспалительное действие антралина на псориатическую и здоровую кожу. Антипролиферативный эффект антралина, по-видимому, обусловлен как ингибированием синтеза ДНК, так и его выраженными восстановительными свойствами. Недавно эффективность антралина как противопсориатического средства также частично связывают с его способностью индуцировать перекисное окисление липидов и снижать уровень эндотелиальных молекул адгезии, который значительно повышен у пациентов с псориазом. В отличие от ретиноидов и ПУВА, антралин не ингибирует активность микросомальных ферментов печени; следовательно, вероятность нежелательных лекарственных взаимодействий значительно снижается при одновременном применении других препаратов с антралином. Дитранол проникает в поврежденную кожу за 30 минут в большем количестве, чем в неповрежденную кожу за 16 часов. Поэтому более слабые препараты концентрации 0,1–0,5% наносят на ночь, а более сильные препараты концентрации 1–2% – на период от 30 минут до одного часа, в зависимости от состава.
Dithranol accumulates in mitochondria where it interferes with the supply of energy to the cell, probably by the oxidation of dithranol releasing free radicals. This impedes DNA replication and so slows the excessive cell division that occurs in psoriatic plaques. In addition Dithranol may act by reducing the elevated levels of cGMP that occurs in psoriasis. Anthralin is a synthetic compound whose precise mechanism of anti psoriatic action is not yet fully understood. However, numerous studies have demonstrated anti proliferative and anti inflammatory effects of anthralin on psoriatic and normal skin. The anti proliferative effects of anthralin appear to result from both an inhibition of DNA synthesis as well as from its strong reducing properties. Recently, anthralin’s effectiveness as an anti psoriatic agent has also been in part attributed to its abilities to induce lipid peroxidation and reduce levels of endothelial adhesion molecules which are markedly elevated in psoriatic patients. Unlike retinoids and PUVA, anthralin does not inhibit liver microsomal enzyme activity; consequently, the likelihood of adverse drug interactions is greatly reduced when other agents are administered concomitantly with anthralin. More dithranol penetrates into impaired skin in 30 minutes than into intact skin during about 16 hours. For this reason weaker 0.1 0.5% preparations are applied over night, but stronger 1 2% products are applied for between 30 minutes and one hour depending upon the formulation.