Кіріспе

Химикалық қосылыс

Диацерин (INN), сондай-ақ диацетилреин деп те аталады, антрахинон класына жататын, баяу әсер ететін дәрілік зат. Ол остеоартрит (буындардың ісінуі мен ауырсынуы) сияқты буын ауруларын емдеу үшін қолданылады. Ол интерлейкин-1 бетаның белсенділігін тежейді. 2014 жылғы жаңартылған Кохрейн шолуы диацериннің ауырсынуды аздаған дәрежеде басатынын көрсетті. Диацерин құрамындағы дәрілік препараттар кейбір Еуропалық Одақ және Азия елдерінде тіркелген, сондай-ақ бірнеше халықаралық терапиялық нұсқаулықтарда емдеу тәсілі ретінде ұсынылған.

Синтез

Диацеринді синтездеудің көптеген әдістері бар, олардың көпшілігі бастапқы материал ретінде алоинді пайдаланады. Оның гидроксилдік топтары ацетилденіп, содан кейін аралық заттар сірке қышқылындағы хром ангидридімен окиштендіріледі. Рейін бастапқы зат ретінде қолданылатын сирек кездесетін әдіс те бар. Ол рейннің С4 және С5 позицияларындағы гидроксилдік топтарының диацетилденуін қамтиды.

Фармакология

Диацерин интерлейкин 1 бетаның қызметін бөгеу арқылы әрекет етеді, бұл протеин қабыну процесіне және остеоартрит сияқты дегенеративті буын ауруларының симптомдарын дамытуға қатысатын шеміршектердің бұзылуына жауап береді. Простагландин синтезін тежемейтін ерекше әрекет ету механизміне байланысты, диацериннің остеоартритке қарсы және шеміршектерді жандандыратын қасиеттері зертханалық және жануарлар моделінде көрсетілген.

Жанама әсерлер

Диацеринмен емдеудің ең көп кездесетін жанама әсерлері – асқазан-ішек жолының бұзылыстары, оның ішінде нәжістің жұмсақ болуы және диарея. Бұл әдетте жеңіл немесе орташа дәрежелі болады, емдеудің алғашқы 2 аптасында жиірек кездеседі және емді жалғастырумен бірге азайады. Еуропалық дәрілік агенттігінің (EMA) қарауы бойынша, диацерин құрамындағы дәрілердің қолданылуы пациенттердегі ауыр диарея мен бауыр ауруларының даму қаупіне байланысты шектеуге алынған. Сирек кездесетін жанама әсер – бауырдың жағымсыз әсерлері (көбінесе бауыр функциясы сынақтарының бұзылуы ретінде хабарланады). Бұл қандағы бауыр ферменттерінің деңгейінің жоғарылауының жеңіл немесе орташа жағдайлары ретінде сипатталған. Диацеринмен емдеу кезінде теріде жеңіл реакциялар (сыртқы түрінің өзгеруі, қышыма және экзема) да байқалған. Несеп түсінің өзгеруі (сары немесе қызғылт) – диацериннің тағы бір жанама әсері. Бұл әсер зәрмен реин метаболиттерінің шығарылуына байланысты және клиникалық маңызы анықталған жоқ; сондай-ақ, бұл жалпы сұйықтық мөлшеріне де байланысты болуы мүмкін.

Арнайы ескерту

2014 жылы Еуропалық дәрілік заттар агенттігінің (ЕМА) Фармакологиялық қадағалау және тәуекелдерді бағалау комитеті (PRAC) диацериін қамтитын дәрілік заттарды асқазан-ішек және бауырға тигізетін әсерлеріне қатысты алаңдаушылықтарды қарастырды. Нәтижесінде PRAC диацериіннің қауіп-қатерін басқару үшін қосымша ұсыныстар енгізді және жаңа шектеулермен диацериіннің остеоартритті емдеудегі пайдасы жағымсыз әсерлерден басым екеніне көз жеткізді. Диацериін қолдану бойынша келесі ұсыныстар берілді: қарт адамдарда диарея салдарынан туындауы мүмкін асқынуларға байланысты 65 және одан жоғары жастағы науқастарға диацериін қолдану ұсынылмайды. Сондай-ақ, емді әдеттегі дозаның жартысынан (күнделікті 100 мг емес, 50 мг) бастау және диарея пайда болған жағдайда диацериін қабылдауды тоқтату қажет. Бауыр ауруы бар немесе бауыр ауруының тарихы бар науқастарда қолдануға болмайды, дәрігерлер науқастарды бауыр проблемаларының ерте белгілеріне қадағалауы тиіс. Диацериін жамбас немесе тізедегі остеоартрит симптомдарын емдеу үшін ғана қолдануға болады. Диацериін жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды. PRAC диацериін қамтитын дәрілік заттардың пайдасы мен қауіп арақатынасы, өнім туралы ақпарат пен шарттарға келісілген өзгерістер енгізілген жағдайда, симптомдық остеоартритті емдеуде жағымды болып қалатынын мәлімдеді.

Дозалау және қолдану

Емдеудің алғашқы 2-4 аптасында ұсынылатын бастапқы доза күніне бір рет кешкі аспен бірге 50 мг құрайды, одан кейін ұсынылатын тәуліктік доза күніне екі рет 50 мг. Емдеуді тамақпен бірге қабылдау керек, біреуін таңғы аспен, екіншісін кешкі аспен. Капсулаларды ашпай, бір стақан сумен тұтас жұтып қою керек.