Альпидем – транквилизатор, применяемый с 1991 г. во Франции. Быстрый эффект, но возможны побочные эффекты: сонливость, усталость, головокружение. Эффективность при панических расстройствах неясна.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Анксиолитикалық дәрі
Anxiolytic medication
Альпидемнің жанама әсерлеріне седация, шаршау, бас айналу және бас ауруы кіреді, сондай-ақ тағы да басқалары. Бұл препарат 1991 жылы Францияда медициналық қолдануға енгізілген. Алайда, альпидемнің паникалық бұзылуға қарсы тиімділігі жеткілікті зерттелмеген және күмәнді. Альпидемнің анксиолитикалық әсері жылдам, күшті және ұзақ мерзімге сақталады деп сипатталады.
Side effects of alpidem include sedation, fatigue, dizziness, and headache, among others. and was introduced for medical use in France in 1991. The effectiveness of alpidem for panic disorder, on the other hand, is understudied and uncertain. The anxiolytic effects of alpidem are described as rapid, robust, and maintained in the long term.
Қол жетімді нысандар
Алпидем 50 мг дозалы ауызға қабылдауға арналған таблеткалар түрінде берілді.
Alpidem was provided in the form of 50 mg oral tablets.
Жанама әсерлер
Альпидем жақсы қабылданатын препарат ретінде сипатталған. Альпидемнің орталық жүйке жүйесіне тигізетін жанама әсерлері қарт адамдарда жас адамдарға қарағанда нашар емес екені анықталды. Альпидем электроэнцефалография арқылы өлшенген ұйқы архитектурасын өзгертпейді. Францияда нарыққа жіберілгеннен кейін, альпидем қабылдаған адамдарда бауырдың ауыр зақымдануының бірнеше жағдайы тіркелді. Бұл бір өлімге және бірнеше бауыр трансплантациясына әкеп соқты. Осының салдарынан альпидем тез арада сатудан алынып тасталды.
Alpidem is described as well tolerated. The central side effects of alpidem were found to be no worse in elderly people than in young adults. Alpidem does not alter sleep architecture as measured by electroencephalography. Following marketing authorization in France, several cases of severe liver toxicity were reported in people taking alpidem. This resulted in one death and several cases of liver transplantation. As a result, alpidem was soon withdrawn from the market.
Өзара әрекеттесулер
Альпидем алкогольмен өзара әрекеттесуі мүмкін, бірақ бензодиазепиндерге қарағанда нашаррақ.
Alpidem may interact with alcohol, but to a lesser extent than benzodiazepines.
Фармакодинамика
Алпидем – ГАБАА рецепторларының α1 суббөліміне ГАБАА рецепторларының α5 суббөліміне қарағанда 500 еседен астам селективтілік көрсететін ГАБАА рецепторларының оң аллостериялық модуляторы (ГАБА-кинетик). Дегенмен, альпидем α1, α2 және α3 суббөлімдерін қамтитын ГАБАА рецепторларын күшті түрде модуляциялайтыны, ал α5 суббөлімін қамтитын ГАБАА рецепторларына әсер етпейтіні де сипатталған. Альпидемнің ГАБАА рецепторының бензодиазепин орынының ішінара агонисті ме, толық агонисті ме деген мәселеде нәтижелер әртүрлі болып көрінеді. Альпидемнің де, зольпидемнің де бензодиазепиндерге қарағанда ГАБАА рецепторларын қамтитын α5 суббөлімдеріне өте төмен сәйкестігі бар. Сол сияқты, альпидем де, зольпидем де басқа Z препараттары мен диазепамнан айырмашылығы, ГАБАА рецепторларын құрайтын γ1 және γ3 суббөлімдеріне өте төмен сәйкестігімен, ГАБАА рецепторларын құрайтын γ2 суббөліміне селективті. Альпидемнің TSPO-ға өте жоғары сәйкестігі бар, ал зольпидемнің бұл белокқа өте төмен сәйкестігі бар. Альпидемнің TSPO-ға (бұрын ω3 рецепторы деп те аталған) сәйкестігі бұрын белгілі кез келген препараттың ішіндегі ең жоғарысы болған. Қандай жағдайда болса да, ГАБАА рецепторларының әртүрлі популяцияларына арналған субтиптік селективтілік, ГАБАА рецепторының бензодиазепин орынының ішінара агонизмі және/немесе TSPO-мен өзара әрекеттесуі болуы мүмкін. Көптеген ГАБАА рецепторларының оң аллостериялық модуляторларының анксиоселективті профильдері клиникалық зерттеулерге дейін байқалса да, альпидем – адамның клиникалық сынақтарында анксиоселективті әсері нақты дәлелденген жалғыз ГАБАА рецепторының оң аллостериялық модуляторы. Алайда, мұндай препараттардың ешқайсысы клиникалық зерттеуді аяқтаған жоқ және медициналық қолдану үшін сатылымға шығарылмаған. Ол имидазопиридиндер тобының мүшесі. Ол SL 80.0342 кодтық атауымен әзірленді және алғаш рет 1982 жылы әдебиетте сипатталды. Препарат осы елдерде клиникалық сынақтардың 3-фазасына жетті. Альпидемнің даму коды SL 80.0342 болды. Альпидем бұрын Ananxyl брендімен сатылатын.
Alpidem is a GABAA receptor positive allosteric modulator (GABAkine), Alpidem shows more than 500 fold selectivity for α1 subunit containing GABAA receptors over α5 subunit containing GABAA receptors However, alpidem has also been described as potently modulating α1, α2, and α3 subunit containing GABAA receptors with no effect on α5 subunit containing GABAA receptors. Findings appear to be mixed on whether alpidem is a partial agonist or a full agonist of the benzodiazepine site of the GABAA receptor. Both alpidem and zolpidem have very low affinity for α5 subunit containing GABAA receptors, in contrast to benzodiazepines. Similarly, both alpidem and zolpidem are selective for γ2 subunit containing GABAA receptors, with very low affinity for γ1 and γ3 subunit containing GABAA receptors, in contrast to other Z drugs and to diazepam. Alpidem has very high affinity for the TSPO, while zolpidem has very low affinity for this protein. The affinity of alpidem for the TSPO (also previously known as the ω3 receptor) was once the highest of any drug known. In any case, subtype selectivity for different populations of GABAA receptors, partial agonism of the benzodiazepine site of the GABAA receptor, and/or interactions with the TSPO may potentially all be involved. Although anxioselective profiles have been observed for many GABAA receptor positive allosteric modulators in preclinical research, alpidem is the only GABAA receptor positive allosteric modulator for which anxioselective effects have been unambiguously demonstrated in human clinical trials. However, no such drugs have yet completed clinical development or been marketed for medical use. It is a member of the imidazopyridine group of compounds. It was developed under the code name SL 80.0342 and was first described in the literature by 1982. The drug reached phase 3 clinical trials in these countries. The developmental code name of alpidem was SL 80.0342. Alpidem was previously marketed under the brand name Ananxyl.
Қолжетімділік
Алпидем бұрын Францияда сатылды, бірақ қазір ешбір елде қолжетімді емес.
Alpidem was previously marketed in France, but is no longer available in any country.