Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Бірлескен дәрілік препарат
Combination medication
Дорзоламид/тимолол, Cosopt брендімен және басқа да атаулармен сатылады, глаукоманы қоса алғанда, көз ішіндегі қысымды жоғарылатуды емдеу үшін қолданылады. Бұл дорзоламид гидрохлориді мен тимолол малеатының үйлесімі. Көз тамшысы ретінде қолданылады.
Dorzolamide/timolol, sold under the brand name Cosopt among others, is a medication used to treat high pressure inside the eye including glaucoma. It is a combination of dorzolamide hydrochloride and timolol maleate. It is used as an eye drop.
Жағымсыз әсерлер
Жиі кездесетін жанама әсерлерге уақытша көрудің нашарлауы, көрудің бұлыңғырлануы, екі көру, көздің уақытша күйіп кетуі/қиылуы/қасынуы, көзден жас шығуы, көзге бірдеңе түскендей сезім, көз қабағының түсуі, жарыққа сезімталдық, жөтел, тұмау симптомдары, жүрек айну және асқазанның ауыруы жатады. Ауыррақ жанама әсерлерге бас айналуы, жүрек соғудың баяулауы немесе бұзылуы, бұлшықеттердің әлсіздігі, психикалық/көңіл-күй өзгерістері, қол-аяқтың суынуы/ұюы/ауыруы жатады. Көздің кіл тамырларындағы карбоангидразаның тежелуі көз ілбігінің шығуын азайтады, бұл бикарбонат иондарының түзілу жылдамдығын төмендету арқылы жүзеге асады. Бұл натрий мен сұйықтықтың тасымалдануын азайтады. Тимолол – бета-адренергиялық рецепторларға бейтарап антагонист.
Common adverse effects include temporarily blurred vision, cloudy vision, double vision, temporary burning/stinging/itching of the eye, watery eyes, feeling as if something is in the eye, drooping eyelid, sensitivity to light, cough, flu symptoms, nausea, and stomach pain. More serious adverse effects include dizziness, slow or irregular heartbeat, muscle weakness, mental/mood changes, and coldness/numbness/pain in the hands or feet. Inhibition of carboanhydrase in the ciliary processes of the eye decreases aqueous humor secretion supposedly by decreasing the formation rate of bicarbonate ions. This results in reduction in both sodium and fluid transport. Timolol is a non selective beta adrenergic antagonist.
Басқа өнімдермен салыстыру
Әрбір белсенді ингредиент өз формуласында қолжетімді болғанына қарамастан, комбинациялық формулалар пациент үшін оңайлырақ, сонымен қатар терапия сапасын төмендетпейді. Cosopt препаратын күніне екі рет қолдану, 2% дорзоламидті күніне екі рет және 0,5% тимололды күніне үш рет қолданумен тең емді қамтамасыз етеді. Нақтырақ айтқанда, комбинациялық препараттың ішкі көз қысымын орташа төмендетуі 27,4% құрады, ал дорзоламид 2% үшін – 15,5%, тимолол 0,5% үшін – 22,2%. Лантанопрост сияқты басқа препараттармен салыстырғанда, екеуі де ішкі көз қысымын төмендету және пациенттерді қажетті деңгейге жеткізу бойынша бірдей тиімді. 2016 жылы Merck & Co. компаниясының жалпы активтері 95,3 миллиард доллар, жалпы меншікті капиталы 40,3 миллиард доллар, ұзақ мерзімді қарызы 24,3 миллиард доллар және айналымдық капиталы 13,4 миллиард долларды құрады. Осы жылы Merck & Co. компаниясы 20 миллиард доллар жұмсады, бұл сома зерттеу және әзірлеме (R&D) және маркетингтік шараларға тең бөлінді. Cosopt препаратының 2008 жылғы маусымға дейінгі 12 айдағы жылдық сатылымы 342 миллион долларды құрады. 2013 жылғы қыркүйекте Merck & Co. компаниясы офтальмологиялық өнімдер желісінің (Cosopt-ты қоса алғанда) АҚШ-тағы құқықтарын Akorn Inc. компаниясына 52,8 миллион долларға сатты. Бастапқы патент мерзімі аяқталғаннан кейін Hi Tech Pharma дорзоламид гидрохлориді/тимолол малеаты көзге тамсатылатын препараттарға қысқартылған жаңа дәрілік өтініш (ANDA) бірінші болып ұсынған генерикалық бәсекелес болды. Hi Tech Pharma компаниясының ANDA өтініші 2008 жылғы 28 қазанда мақұлданды. Осы алғашқы ANDA мақұлдануына қатысты дау туды. Hi Tech компаниясы FDA-ны Hatch Waxman заңында белгіленгендей 180 күндік эксклюзивтілік құқығы үшін сотқа берді. Cosopt препаратының генеригі үшін ANDA мақұлдауын іздеген Apotex компаниясы Hi Tech компаниясы "ANDA ұсынылғаннан кейін 30 ай ішінде немесе Merck патенттік ақпаратын кері алғаннан кейін 75 күн ішінде препаратты нарыққа шығармағаны үшін эксклюзивтілік құқығын жоғалтты" деп мәлімдеді. Merck компаниясы офтальмологиялық желісін Akorn компаниясына сатқанға бір жылдан астам уақыт бұрын Akorn компаниясы дорзоламид гидрохлориді/тимолол малеатының жаңа формуласын, Cosopt PF деп аталатын консервантсыз Cosopt препаратын әзірледі.
Despite each of the active ingredients being availed in their own respective formulations, combination formulations are typically more convenient for the patient without sacrificing any quality in therapy. In the case of Cosopt, the combination formulation dosed twice daily provides equivalent treatment to both dorzolamide 2% dosed two times daily and timolol 0.5% dosed three times daily. Specifically, the mean reduction in intraocular pressure was 27.4% for the combination product, 15.5% for dorzolamide 2%, and 22.2% for timolol 0.5%. Compared to other products such as latanoprost, both are equally efficacious with regard to lowering intraocular pressure and getting patients to reach their target intraocular pressure. In 2016, Merck & Co. had $95.3 billion in total assets, $40.3 billion in total equity, $24.3 billion in long term debt, and $13.4 billion in working capital. This same year Merck & Co spent $20 billion total split virtually evenly between research and development (R&D) and marketing efforts. Cosopt had annual sales of $342 million during the 12 months before June 2008. In September 2013, Merck & Co. sold the U. S. rights to their ophthalmic product line (including Cosopt) to Akorn Inc. for $52.8 million cash. Upon the original patent expiration, Hi Tech Pharma was the first of many generic competitors to submit an abbreviated new drug application (ANDA) for dorzolamide hydrochloride/timolol maleate eye drops. Hi Tech Pharma's ANDA was approved on 28 October 2008. At the time, controversy surrounded the approval of this first ANDA. Hi Tech sued the FDA for their right to 180 market exclusivity as laid out in the Hatch Waxman Act. Apotex, another firm seeking an ANDA approval for generic Cosopt, argued that Hi Tech "forfeited its rights to market exclusivity because it has failed to market the drug within 30 months of its ANDA submission or within 75 days after Merck withdrew its patent information." Just over a year before Merck sold their ophthalmic line to Akorn, Akorn developed a new formulation of dorzolamide hydrochloride/timolol maleate called Cosopt PF, which is simply a preservative free formulation of Cosopt.