Кіріспе
Камазепам – химиялық қосылыс, бензодиазепинге жататын психоактивті препарат, Albego, Limpidon және Paxor сауда маркаларымен сатылады. Ол диазепамның метаболиті – темазепамның диметил карбамат эфирі болып табылады. Камазепамның мазаны тыныштандыру, құрысуға қарсы, қаңқа бұлшықтарын босаңсыту және ұйықтату қасиеттері бар, бірақ басқа бензодиазепиндерден айырмашылығы, оның мазаны тыныштандыру қасиеттері айқынрақ, ал құрысуға қарсы, ұйықтату және қаңқа бұлшықтарын босаңсыту қасиеттері салыстырмалы түрде шектеулі.
Camazepam is a benzodiazepine psychoactive drug, marketed under the brand names Albego, Limpidon and Paxor. It is the dimethyl carbamate ester of temazepam, a metabolite of diazepam. While it possesses anxiolytic, anticonvulsant, skeletal muscle relaxant and hypnotic properties it differs from other benzodiazepines in that its anxiolytic properties are particularly prominent but has comparatively limited anticonvulsant, hypnotic and skeletal muscle relaxant properties.
Фармакология
Камазепам, басқа бензодиазепиндер сияқты, GABAA рецепторындағы бензодиазепин рецепторына байланысып, мидағы ең көп таралған тежегіш рецептор – GABA рецепторының жұмысын өзгерту арқылы түрлі терапевтік және қолайсыз әсерлер тудырады. GABA химиялық және рецепторлық жүйесі камазепамның жүйке жүйесіне тыныштандыратын немесе тежегіш әсерін қамтамасыз етеді. Басқа бензодиазепиндермен салыстырғанда, ол танымдық қабілеттің нашарлауы, реакция жылдамдығы мен координация сияқты жанама әсерлерді азайтады, бұл оны азаматтық алаңдауды басушы (анксиолитик) ретінде пайдалануға қолайлырақ жасайды. Жануарлар зерттеулерінде камазепам мен оның белсенді метаболиттері құрысуға қарсы қасиеттерге ие екені көрсетілді. Басқа бензодиазепиндерден айырмашылығы, ол қалыпты ұйқы үлгісін бұзбайды. Жануарлармен жүргізілген тәжірибелерде камазепамның бензодиазепин рецепторларына басқа бензодиазепиндерге қарағанда өте төмен туыстығы (аффиниттігі) бар екені анықталды. Темазепаммен салыстырғанда, камазепам шамамен бірдей азаматтық алаңдауды басушы қасиеттерге және азырақ құрысуға қарсы, ұйқыландыратын және қимыл-қозғалысқа кедерес келтіретін қасиеттерге ие.
Фармакокинетика
Ауызға қабылдағаннан кейін камазепам дерлік толығымен қанға сіңіріледі, адамдарда 90% биожетімділікке жетеді. Адам организмінде камазепам белсенді метаболит – темазепамға айналады. Иттерде жүргізілген зерттеулерде соңғы элиминация фазасының жартылай өмір шамасы 6,4-тен 10,5 сағатқа дейін құралатыны анықталды.
Медициналық қолданыстар
Камазепам ұйқысыздық пен көңіл алаңдаушылықты қысқа мерзімді емдеу үшін қолданылады. Басқа бензодиазепиндер сияқты, оның қолданылуы ұйқы бұзылысы ауыр, қабілетсіздікке әкелетін немесе елеулі қиындық тудыратын науқастарға ғана шектелуі керек.
Жағымсыз әсерлер
40 мг камазепам сияқты жоғары дозаларда, басқа бензодиазепиндерге ұқсас бұзылулар, ұйқы режимінің бұзылуы және когнитивтік қабілеттің нашарлауы түрінде көрінеді. Дегенмен, камазепам қолданумен байланысты тері аурулары туралы хабарлар келіп түскен. Бір зерттеу камазепамның назарды жақсартуға көмектесетінін көрсеткен. Зерттеулер көрсеткендей, камазепам мидағы бензодиазепин рецепторларымен бәсекелес байланысқа түседі, бірақ жануарлар моделінде салыстырмалы түрде шамалы байланыс күшіне ие. Камазепам және оның белсенді метаболиттерінің бензодиазепин рецепторларымен өзара әрекеттесуі, дәрінің құрысуға қарсы қасиеттеріне жауап береді.
Қарсы көрсетілімдер
Камазепамды қолдану препаратқа белгілі бір сезімталдық немесе бензодиазепин класындағы басқа препараттарға, немесе препараттың құрамындағы кез келген қосымша заттарға аллергиясы бар пациенттерге қарсы көрсетіледі. Камазепамды қолданудан сақтану керек немесе медициналық қызметкерлердің мұқият бақылауымен келесі жағдайлары бар адамдарда қолдану керек: миастения гравис, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (мысалы, цирроз), ауыр ұйқы безінің тоқтауы, бұрыннан бар тыныс алудың әлсіреуі немесе созылмалы өкпе жеткіліксіздігі.