Введение
Химическое соединение
Камазепам — это бензодиазепиновый психоактивный препарат, продаваемый под торговыми марками Albego, Limpidon и Paxor. Он является диметилкарбаматным эфиром темазепама, метаболита диазепама. Обладая анксиолитическими, противосудорожными, миорелаксирующими и снотворными свойствами, камазепам отличается от других бензодиазепинов выраженностью анксиолитического эффекта, в то время как противосудорожные, снотворные и миорелаксирующие свойства выражены в меньшей степени.
Фармакология
Камазепам, как и другие бензодиазепины, оказывает разнообразные терапевтические и нежелательные эффекты, связываясь с бензодиазепиновым рецептором на GABAA-рецепторе и модулируя функцию ГАМК-рецептора – наиболее распространенного ингибирующего рецептора в головном мозге. Химическая система ГАМК и ее рецепторы опосредуют ингибирующее, или успокаивающее, действие камазепама на нервную систему. По сравнению с другими бензодиазепинами, он вызывает меньше побочных эффектов, таких как ухудшение когнитивных функций, времени реакции и координации, что делает его наиболее подходящим для использования в качестве анксиолитика благодаря этим сниженным побочным эффектам. Исследования на животных показали, что камазепам и его активные метаболиты обладают противосудорожной активностью. В отличие от других бензодиазепинов, он не нарушает нормальные паттерны сна. Эксперименты на животных продемонстрировали, что камазепам имеет очень низкий аффинитет к бензодиазепиновым рецепторам по сравнению с другими бензодиазепинами. По сравнению с темазепамом, камазепам проявляет примерно сопоставимые анксиолитические свойства, но в меньшей степени обладает противосудорожным, седативным и влиянием на двигательную активность.
Фармакокинетика
После перорального приема камазепам практически полностью всасывается в кровь, при этом у человека достигается биодоступность в 90%. У человека камазепам метаболизируется в активный метаболит темазепам. Исследования на собаках показали, что период полувыведения в фазе терминальной элиминации колебался от 6,4 до 10,5 часов.
Медицинское применение
Камазепам показан для кратковременного лечения бессонницы и тревоги. Как и в случае с другими бензодиазепинами, его применение следует ограничивать пациентами, у которых расстройство сна тяжелое, изнуряющее или вызывает значительный дискомфорт.
Побочные эффекты
При более высоких дозах, таких как 40 мг камазепама, наблюдаются нарушения, сходные с теми, что вызывают другие бензодиазепины, проявляющиеся в нарушении структуры сна и снижении когнитивных способностей. Однако, при применении камазепама сообщалось о случаях кожных заболеваний. Одно исследование показало, что камазепам может улучшать концентрацию внимания. Исследования продемонстрировали, что камазепам проявляет конкурентное связывание с бензодиазепиновыми рецепторами в головном мозге, хотя и с относительно умеренным сродством в моделях на животных. Это взаимодействие с бензодиазепиновыми рецепторами, обусловленное как камазепамом, так и его активными метаболитами, объясняет противосудорожные свойства препарата.
Противопоказания
Камазепам противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату или аллергией на другие препараты класса бензодиазепинов или любые вспомогательные вещества, входящие в состав лекарственной формы. Применение камазепама следует избегать или тщательно контролировать врачами у пациентов с: миастенией гравис, тяжелой печеночной недостаточностью (например, циррозом), тяжелым синдромом апноэ во сне, предшествующей депрессией дыхания или хронической дыхательной недостаточностью.