Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
АТК ингибиторлары класына жататын антигипертензивті препарат
Antihypertensive drug of the ACE inhibitor class
Трандолаприл – жоғары қан қысымын емдеу үшін қолданылатын АТК ингибиторы. Ол басқа да жағдайларды емдеу үшін де қолданылуы мүмкін. Оның құрылысы басқа рамиприлге ұқсас, бірақ циклогексан тобы бар. Бұл препарат белсенді түріне айналуы тиіс пропрепарат. Осы кластағы басқа препараттармен салыстырғанда, оның жартылай ыдырау кезеңі ұзақ. 1981 жылы патенттелген және 1993 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Оны Abbott Laboratories компаниясы Mavik тауарлық атауымен сатады.
Trandolapril is an ACE inhibitor used to treat high blood pressure. It may also be used to treat other conditions. It is similar in structure to another ramipril but has a cyclohexane group. It is a prodrug that must be metabolized into its active form. It has a longer half life when compared to other agents in this class. It was patented in 1981 and approved for medical use in 1993. It is marketed by Abbott Laboratories under the brand name Mavik.
Жанама әсерлер
Трандолаприлдің қосымша әсерлері: жүрек тосығу, құсу, іш кешіру, бас ауруы, құрғақ жөтел, отыру не тұру кезінде бас айналу немесе әлсіздік сезіну, артериалдық қысымның төмендеуі немесе шаршаңқылық.
Side effects reported for trandolapril include nausea, vomiting, diarrhea, headache, dry cough, dizziness or lightheadedness when sitting up or standing, hypotension, or fatigue.
Мүмкін дәрілік өзара әсерлесулер
Диуретиктер қабылдап жүрген науқастарда трандолаприлмен емдеуді бастағаннан кейін артық қан қысымының төмендеуі мүмкін. Ол тиазидті диуретиктердің салдарынан болатын калийдің жоғалуын азайтуға және жеке қолданылғанда сарысудағы калий деңгейін жоғарылатуға көмектеседі. Сондықтан гиперкалиемия қаупі болуы мүмкін. Литий қабылдап жүрген науқастарда литийдің сарысудағы деңгейінің артуы мүмкін.
Patients also on diuretics may experience an excessive reduction of blood pressure after initiation of therapy with trandolapril. It can reduce potassium loss caused by thiazide diuretics and increase serum potassium when used alone. Therefore, hyperkalemia is a possible risk. Increased serum lithium levels can occur in patients who are also on lithium.
Жүктілік және бала емізетін кезең
Трандолаприл тератогенді (АҚШ: жүктілік D санаты) және туа біткен кемшіліктерге және дамушы ұрықтың тіпті өліміне де себеп болуы мүмкін. Ұрыққа ең жоғары қауіп екінші және үшінші триместрлерде туындайды. Жүктілік анықталған жағдайда, трандолаприлді дереу тоқтату қажет. Трандолаприлді бала емізетін аналарға қолдануға болмайды.
Trandolapril is teratogenic (US: pregnancy category D) and can cause birth defects and even death of the developing fetus. The highest risk to the fetus is during the second and third trimesters. When pregnancy is detected, trandolapril should be discontinued as soon as possible. Trandolapril should not be administered to nursing mothers.
Қосымша әсерлері
Парикальцитол мен трандолаприлді бірге қолдану терапиясы кедергілі уропатиядағы фиброзды төмендетуге көмектеседі.
Combination therapy with paricalcitol and trandolapril has been found to reduce fibrosis in obstructive uropathy.
Фармакология
Трандолаприл – продәрі болып табылады, ол трандолаприлатқа дейэстерификацияланады. Оның антигипертензивтік әсері ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесі арқылы іске асырылады деп саналады. Трандолаприлдің жартылай ыдырау периоды шамамен алты сағатты құрайды, ал трандолаприлаттың жартылай ыдырау периоды шамамен он сағатты құрайды. Трандолаприлаттың активтілігі аналық дәрісінен сегіз есе жоғары. Трандолаприлдің және оның метаболиттерінің шамамен үштен бірі зәрмен, ал екі үшін бірі фекалиямен шығарылады. Трандолаприлдің сарысу ақуыздарымен байланысу деңгейі шамамен 80% құрайды.
Trandolapril is a prodrug that is deesterified to trandolaprilat. It is believed to exert its antihypertensive effect through the renin–angiotensin–aldosterone system. Trandolapril has a half life of about six hours, while trandolaprilat has a half life of about ten hours. Trandolaprilat has about eight times the activity of its parent drug. About one third of trandolapril and its metabolites are excreted in the urine, and about two thirds of trandolapril and its metabolites are excreted in the feces. Serum protein binding of trandolapril is about 80%.
Әрекеттің түрі
Трандолаприл ренин-ангиотензин жүйесіндегі маңызды фермент – ангиотензин түрлендіру ферментінің (АТФ) бәсекелестік тежелуі арқылы әрекет етеді, ол қан қысымын реттеуде маңызды рөл атқарады.
Trandolapril acts by competitive inhibition of angiotensin converting enzyme (ACE), a key enzyme in the renin–angiotensin system. which plays an important role in regulating blood pressure.