Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Антигипертензивный препарат класса ингибиторов АПФ.
Antihypertensive drug of the ACE inhibitor class
Трандолаприл – это ингибитор АПФ, применяемый для лечения повышенного кровяного давления. Он также может использоваться для лечения других состояний. По своей структуре он схож с рамиприлом, но содержит циклогексановое кольцо. Это пролекарство, которое должно быть метаболизировано в активную форму. По сравнению с другими препаратами этого класса, он обладает более длительным периодом полувыведения. Патент на него был получен в 1981 году, а одобрение для медицинского применения – в 1993 году. Маркетингом препарата занимается компания Abbott Laboratories под торговой маркой Mavik.
Trandolapril is an ACE inhibitor used to treat high blood pressure. It may also be used to treat other conditions. It is similar in structure to another ramipril but has a cyclohexane group. It is a prodrug that must be metabolized into its active form. It has a longer half life when compared to other agents in this class. It was patented in 1981 and approved for medical use in 1993. It is marketed by Abbott Laboratories under the brand name Mavik.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме трандолаприла, включают тошноту, рвоту, диарею, головную боль, сухой кашель, головокружение или ощущение слабости при вставании из положения сидя или лежа, пониженное артериальное давление или усталость.
Side effects reported for trandolapril include nausea, vomiting, diarrhea, headache, dry cough, dizziness or lightheadedness when sitting up or standing, hypotension, or fatigue.
Возможные лекарственные взаимодействия
У пациентов, одновременно принимающих диуретики, может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после начала терапии трандолаприлом. Он может снизить потерю калия, вызванную тиазидными диуретиками, и повысить уровень калия в сыворотке крови при монотерапии. Следовательно, существует риск развития гиперкалиемии. У пациентов, принимающих литий, возможно повышение уровня лития в сыворотке крови.
Patients also on diuretics may experience an excessive reduction of blood pressure after initiation of therapy with trandolapril. It can reduce potassium loss caused by thiazide diuretics and increase serum potassium when used alone. Therefore, hyperkalemia is a possible risk. Increased serum lithium levels can occur in patients who are also on lithium.
Беременность и лактация
Трандолаприл является тератогенным (США: категория беременности D) и может вызывать пороки развития и даже смерть развивающегося плода. Наибольший риск для плода возникает во втором и третьем триместрах беременности. При выявлении беременности, трандолаприл следует отменить как можно скорее. Трандолаприл не следует применять в период грудного вскармливания.
Trandolapril is teratogenic (US: pregnancy category D) and can cause birth defects and even death of the developing fetus. The highest risk to the fetus is during the second and third trimesters. When pregnancy is detected, trandolapril should be discontinued as soon as possible. Trandolapril should not be administered to nursing mothers.
Дополнительные эффекты
Было установлено, что комбинированная терапия парикальцитолом и трандолаприлом снижает фиброз при обструктивной уропатии.
Combination therapy with paricalcitol and trandolapril has been found to reduce fibrosis in obstructive uropathy.
Фармакология
Трандолаприл является пролекарством, которое деэтерифицируется до трандолаприлата. Предполагается, что его антигипертензивный эффект обусловлен воздействием на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Период полувыведения трандолаприла составляет около шести часов, а трандолаприлата – около десяти часов. Активность трандолаприлата примерно в восемь раз выше активности исходного препарата. Около одной трети трандолаприла и его метаболитов выводится с мочой, а около двух третей – с фекалиями. Связывание трандолаприла с белками сыворотки составляет около 80%.
Trandolapril is a prodrug that is deesterified to trandolaprilat. It is believed to exert its antihypertensive effect through the renin–angiotensin–aldosterone system. Trandolapril has a half life of about six hours, while trandolaprilat has a half life of about ten hours. Trandolaprilat has about eight times the activity of its parent drug. About one third of trandolapril and its metabolites are excreted in the urine, and about two thirds of trandolapril and its metabolites are excreted in the feces. Serum protein binding of trandolapril is about 80%.
Способ действия
Трандолаприл действует путем конкурентного ингибирования ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ключевого фермента в системе ренин-ангиотензин, играющей важную роль в регуляции кровяного давления.
Trandolapril acts by competitive inhibition of angiotensin converting enzyme (ACE), a key enzyme in the renin–angiotensin system. which plays an important role in regulating blood pressure.