Кіріспе

Антипсихотикалық дәрі

Зипразидон, басқа атауларының ішінде Geodon брендімен сатылады, шизофрения және екіұштылық (биполярлық) бұзылысын емдеу үшін қолданылатын атипиялық антипсихотикалық дәрі. Зипразидон 2001 жылы Америка Құрама Штаттарында медициналық қолдануға бекітілген.

Медициналық қолданыстар

Зипразидонды шизофренияны, сондай-ақ екіполярлық бұзылысқа байланысты жіті мания және аралас күйлерді емдеу үшін АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) мақұлдаған. Оның интрамускулярлық инъекциялық түрі шизофрениямен ауыратын пациенттердегі жіті алағайлық үшін мақұлдалған, егер оларға тек зипразидонмен емдеу жарамды болса. 2013 жылғы зерттеуде шизофрения симптомдарын емдеудегі 15 антипсихотикалық препараттың тиімділігін салыстырғанда, зипразидон шамалы стандартты тиімділік көрсетті. Зипразидон лурасидон мен илоперидоннан 15%-ға артық, хлорпромазин мен асенапинге шамалас, ал галоперидол, кветиапин және арипипразолдан 9–13%-ға кем тиімді болды. Зипразидон шизофренияны емдеуде тиімді, бірақ CATIE сынақтарының нәтижелері оның оланзапинге қарағанда аз тиімді екенін, ал кветиапинге қарағанда бірдей тиімді екенін көрсетеді. Зипразидонның төмен дозаларын қолдану тоқтату көрсеткіштерін жоғарылатады, сонымен қатар олар жоғары дозаларға қарағанда тиімділігі төмен.

Жағымсыз әсерлер

Зипразидон (және барлық екінші буын антипсихотиктер) деменциямен байланысты психозбен ауыратын егде жастағы пациенттерде өлім-жітімнің жоғарылауына байланысты «қара қорап» ескертуімен жабдықталған. Ұйқышылдық және бас ауруы өте жиі кездесетін жағымсыз әсерлер (>10%). Жиі кездесетін жағымсыз әсерлерге (1–10%) тым көп сілекей шығару немесе ауыздың құрғауы, мұрынның ағуы, тыныс алу жолдарының бұзылуы немесе жөтел, лоқсып құсу, асқазан ауруы, іш қату немесе диарея, тәбеттің жоғалуы, салмақ алу (бірақ басқа антипсихотиктермен салыстырғанда салмақ алу қаупі ең төмен), бөртпелер, жүрек соғудың жылдамдауы, күйіндес тұрғанда қан қысымының төмендеуі, бұлшықет ауруы, әлсіздік, дікілдеулер, бас айналу және алаңдаушылық кіреді. Зипразидон кейбір екіполярлы науқастарда манияны тудыруы мүмкін. Жануарлар зерттеулеріне сәйкес, бұл препарат туа біткен ақауларға себеп болуы мүмкін, бірақ бұл жағымсыз әсер адамдарда расталмаған. Шындығында, зипразидонмен ұзақ мерзімді емдеуге байланысты клиникалық сынақта, артық салмақты (БМИ > 27) пациенттерде жалпы салмақ орташа есеппен төмендеген.

Фармакокинетика

Зипразидонның жүйелік биожетімділігі интрамышекалық түрде қолданғанда 100%-ға, ал тамақсыз ішке қабылдағанда 60%-ға тең. Плазмадағы тұрақты концентрация бір-үш күн ішінде жетеді. Экспозиция дозаға пропорционалды түрде артады және интрамышекалық түрде үш күн қолданғаннан кейін аз ғана жинақталу байқалады. Зипразидонды қабылдау алдында тамақтанбаса, препараттың биожетімділігі шамамен 50%-ға төмендейді. Зипразидон бауырда альдегид оксидаза ферменті арқылы метаболизденеді; аз мөлшерде цитохром P450 3A4 (CYP3A4) арқылы да метаболизмге ұшырайды. CYP3A4 ферментін индукциялайтын (мысалы, карбамазепин) немесе тежейтін (мысалы, кетоконазол) дәрілер зипразидонның қан деңгейін тиісінше төмендетеді және көтереді. Оның биологиялық жартылай өмір кезеңі 80–120 миллиграмм дозада 10 сағатты құрайды, ол оның құрылымдық аналогы болып табылады. Алғаш рет 1987 жылы Коннектикут штатының Гротон қаласындағы Pfizer зерттеу орталығында синтезделді. Бірінші фазадағы клиникалық сынақтар 1995 жылы басталды. 1998 жылы зипразидон Швецияда бекітілді. FDA ұзақ QT синдромына қатысты алаңдаушылық білдіргеннен кейін, қосымша клиникалық сынақтар жүргізіліп, FDA-ға ұсынылды, ол 2001 жылдың 5 ақпанында препаратты мақұлдады.

Сот ісі

2009 жылдың қыркүйегінде АҚШ Әділет министрлігі "Файзер" компаниясына бірнеше дәрі-дәрмектерді, оның ішінде "Геодонды" алаяқтықпен сатуы үшін 2,3 миллиард доллар көлемінде рекордты айыппұл төлеуге бұйрық берілгенін хабарлады. "Файзер" компаниясы "Геодонды" заңсыз түрде насихаттаған және медициналық тұрғыдан қабылданбаған жағдайларда мемлекеттік денсаулық сақтау бағдарламаларына жалған мәлімдемелер жіберген. Азаматтық келісім сонымен қатар "Файзер" компаниясы денсаулық сақтау қызметкерлерін "Геодонды" және басқа да дәрілерді жазып беруге ынталандыру үшін сыйақы төлеген деген шағымдарды да шешеді. Бұл фармацевтикалық компанияға қарсы тарихтағы ең ірі азаматтық алдау келісімі болды.