Введение

Смесь лекарств, используемая главным образом для лечения СДВГ и нарколепсии.

Два амфетаминных энантиомера, входящие в состав Аддералла (левоамфетамин и декстроамфетамин), облегчают симптомы СДВГ и нарколепсии, увеличивая активность нейромедиаторов норэпинефрина и дофамина в мозге, что частично обусловлено их взаимодействием с человеческим ассоциированным рецептором следовых аминов 1 (hTAAR1) и везикулярным моноаминотранспортером 2 (VMAT2) в нейронах. Декстроамфетамин является более сильным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) по сравнению с левоамфетамином, но левоамфетамин обладает несколько более выраженными сердечно-сосудистыми и периферическими эффектами, а также более длительным периодом полувыведения. Сообщается, что левоамфетаминный компонент Аддералла улучшает эффективность лечения у некоторых пациентов по сравнению с применением только декстроамфетамина. Активный ингредиент Аддералла, амфетамин, обладает многими химическими и фармакологическими свойствами, общими с человеческими следовыми аминами, в частности, с фенетиламином и N-метилфенетиламином, последний из которых является позиционным изомером амфетамина.

Медицинская

Аддералл обычно используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии (нарушения сна).

Доступные формы

Adderall выпускается в виде таблеток с немедленным высвобождением (IR) и капсул с пролонгированным высвобождением (XR). Adderall XR одобрен для лечения СДВГ в течение до 12 часов у людей в возрасте 6 лет и старше и использует формулу с двойными гранулами. Капсулу можно проглотить целиком, как таблетку, или ее можно открыть и содержимое (гранулы) посыпать на яблочное пюре для аналогичного всасывания. Генерические версии препарата Mydayis стали доступны в США в октябре 2023 года.

Повышение эффективности

Аддералл запрещен в Национальной футбольной лиге (NFL), Главной лиге бейсбола (MLB), Национальной баскетбольной ассоциации (NBA) и Национальной студенческой спортивной ассоциации (NCAA). В таких лигах, как НФЛ, для получения исключения из этого правила требуется очень строгая процедура, даже если спортсмену препарат был выписан врачом по медицинским показаниям. Таблетки Аддералла можно проглатывать, измельчать и вдыхать, или растворить в воде и вводить путем инъекции. Инъекции в кровоток могут быть опасны, поскольку нерастворимые наполнители в таблетках могут закупоривать мелкие кровеносные сосуды. Ингибиторы ферментов, непосредственно метаболизирующих амфетамин (особенно CYP2D6 и FMO3), замедляют выведение амфетамина и усиливают его эффект. Одновременное применение с амфетамином серотонинергических препаратов (таких как большинство антидепрессантов) повышает риск развития серотонинового синдрома. Человеческие транспортеры серотонина и норадреналина не содержат участков связывания с цинком.

Коммерческая форма

Химически, Аддералл представляет собой смесь из четырех солей амфетамина; в частности, он состоит из равных частей (по массе) амфетамина аспартата моногидрата, амфетамина сульфата, декстроамфетамина сульфата и декстроамфетамина сахарата. По состоянию на 2013 год десять различных компаний производили генерический Аддералл IR, а Teva Pharmaceutical Industries, Actavis и Barr Pharmaceuticals производили генерический Аддералл XR. В Японии использование, производство и импорт любых лекарств, содержащих амфетамины, запрещены. В Южной Корее амфетамины запрещены. На Тайване амфетамины, включая Аддералл, относятся к наркотикам второго списка, и минимальный срок тюремного заключения за хранение составляет пять лет. Только Риталин может быть законно назначен для лечения СДВГ. В Таиланде амфетамины классифицируются как наркотики первого типа. В Соединенном Королевстве амфетамины относятся к наркотикам класса B. Максимальное наказание за несанкционированное хранение – пять лет тюрьмы и неограниченный штраф. Максимальное наказание за незаконную продажу – 14 лет тюрьмы и неограниченный штраф. В Соединенных Штатах амфетамин является рецептурным препаратом второго списка, классифицированным как стимулятор центральной нервной системы (ЦНС). На международном уровне амфетамин включен в Список II Конвенции о психотропных веществах.

Недостаток

В феврале 2023 года новостные организации начали сообщать о дефиците Аддерала в Соединенных Штатах, который продолжается уже более пяти месяцев. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов впервые сообщило о дефиците в октябре 2022 года. В мае 2023 года, через 7 месяцев после начала дефицита, комиссар Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Роберт Калифф заявил, что "в любой момент времени наблюдается нехватка ряда генерических лекарственных средств, поскольку они недостаточно прибыльны". Он отметил, что Аддералл – особый случай, поскольку является контролируемым веществом, а объем доступных для назначения по рецепту препаратов контролируется Управлением по борьбе с наркотиками. Он также указывает на "значительное увеличение выписывания рецептов", связанное с онлайн-назначением, а также общей тенденцией к избыточному назначению и диагностированию, добавив, что "если бы эти препараты получали только те, кому они действительно необходимы, вероятно, не было бы дефицита [стимулирующих препаратов]".