Фозиноприл: АСЕ-ингибитор для лечения гипертензии и сердечной недостаточности при нарушении функции почек.
Fosinopril
Фозиноприл – ингибитор АПФ для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Уникален для пациентов с почечной недостаточностью, гепатобилиарное выведение.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Антигипертензивный препарат класса ингибиторов АПФ.
Antihypertensive drug of the ACE inhibitor class
Фозиноприл – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), используемый для лечения артериальной гипертензии и некоторых типов хронической сердечной недостаточности. Фозиноприл является единственным ингибитором АПФ, содержащим фосфонат, который продается компанией Bristol Myers Squibb под торговым названием Monopril. Фозиноприл представляет собой каскадный пролекарство. Уникальной особенностью препарата, отличающей его от других представителей класса ингибиторов АПФ, является его разработка специально для пациентов с нарушением функции почек. Это было достигнуто путем модификации метаболизма и экскреции, при этом около пятидесяти процентов препарата выводится через гепатобилиарную систему, что позволяет компенсировать снижение почечного клиренса. Оставшиеся пятьдесят процентов выводятся с мочой. Корректировка дозы не требуется. Препарат был запатентован в 1980 году и одобрен для медицинского применения в 1991 году.
Fosinopril is an angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor used for the treatment of hypertension and some types of chronic heart failure. Fosinopril is the only phosphonate containing ACE inhibitor marketed, by Bristol Myers Squibb under the trade name Monopril. Fosinopril is a cascading pro drug. The special niche for the medication that differentiates it from the other members of the ACE Inhibitor drug class is that was specifically developed for the use for patients with renal impairment. This was through manipulation of the metabolism and excretion, and is seen that fifty percent of the drug is hepatobiliary cleared, which can compensate for diminished renal clearance. The remaining fifty percent is excreted in urine. It does not need dose adjustment. It was patented in 1980 and approved for medical use in 1991.
Медицинское применение
При застойной сердечной недостаточности снижается способность сердца перекачивать достаточное количество крови для удовлетворения физиологических потребностей организма. Это состояние может быть вызвано различными причинами, включая повреждение сердечных клапанов, инфаркт миокарда, гипертонию, дефицит витамина B1 и генетические мутации. При снижении последующего кровотока к почкам, почки реагируют увеличением секреции ренина юкстагломерулярным аппаратом. Ренин преобразует неактивный ангиотензиноген в ангиотензин I, который ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) превращает в ангиотензин II (АII). АII может оказывать негативное воздействие на сердечно-сосудистую систему после таких событий, как сердечная недостаточность и инфаркт миокарда. АII вызывает артериальный вазоконстрикцию и гипертонию, что приводит к увеличению постнагрузки, повышая сопротивление, с которым работает сердце. Кроме того, хроническое увеличение продукции АII связано со структурными изменениями миокарда, снижающими функциональность сердца.
In congestive heart failure, the ability of the heart to pump enough blood to satisfy the physiological needs of the body is reduced. This condition has a variety of causes, including damaged heart valves, myocardial infarction, hypertension, vitamin B1 deficiency, and genetic mutations. When subsequent blood flow to the kidneys is reduced, the kidneys respond by increasing the secretion of renin from the juxtaglomerular apparatus. Renin converts the inactive angiotensinogen into angiotensin I, which is converted to angiotensin II (AII) by angiotensin converting enzyme (ACE). AII can have negative effects on the cardiovascular system after events such as heart failure and myocardial infarction. AII causes arterial vasoconstriction and hypertension, resulting in an increase in afterload, increasing the resistance against which the heart works. Additionally, chronic increase in production of AII is associated with structural changes to the myocardium which reduces the functionality of the heart.
Химия
В отличие от других ингибиторов АПФ, которые преимущественно выводятся почками, фосиноприл выводится из организма как через почки, так и через печень. Эта особенность фосиноприла делает его более безопасным выбором, чем другие ингибиторы АПФ, для пациентов с сердечной недостаточностью и нарушенной функцией почек, вызванной плохим кровоснабжением, поскольку фосиноприл может выводиться печенью, предотвращая накопление препарата в организме. Фозиноприлат конкурентно связывается с АПФ, препятствуя связыванию АПФ с ангиотензином I и его превращению в ангиотензин II. Ингибирование образования ангиотензина II снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает нагрузку на сердце и снижает артериальное давление, тем самым облегчая негативное воздействие ангиотензина II на работу сердца.
Unlike other ACE inhibitors that are primarily excreted by the kidneys, fosinopril is eliminated from the body by both renal and hepatic pathways. This characteristic of fosinopril makes the drug a safer choice than other ACE inhibitors for heart failure patients with impaired kidney function resulting from poor perfusion as fosinopril can still be eliminated by the liver, preventing accumulation of the drug in the body. Fosinoprilat competitively binds to ACE, preventing ACE from binding to and converting angiotensin I to angiotensin II. Inhibiting the production of AII lowers peripheral vascular resistance, decreases afterload, and decreases blood pressure, thus helping to alleviate the negative effects of AII on cardiac performance.