Карбенициллин: свойства, применение и спектр активности
Carbenicillin
Карбенициллин – антибиотик для лечения грамотрицательных инфекций, включая Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам, стабилен в кислой среде.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Карбенициллин — бактерицидный антибиотик, относящийся к подгруппе карбоксипенициллинов пенициллинов. Он был открыт учеными компании Beecham и продавался под торговым названием Pyopen. Он эффективен против грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, но обладает ограниченной активностью против грамположительных бактерий. Карбоксипенициллины подвержены разрушению под действием ферментов бета-лактамаз, хотя они более устойчивы к разрушению, чем ампициллин. Карбенициллин также более стабилен при низком pH, чем ампициллин.
Carbenicillin is a bactericidal antibiotic belonging to the carboxypenicillin subgroup of the penicillins. It was discovered by scientists at Beecham and marketed as Pyopen. It has Gram negative coverage which includes Pseudomonas aeruginosa but limited Gram positive coverage. The carboxypenicillins are susceptible to degradation by beta lactamase enzymes, although they are more resistant than ampicillin to degradation. Carbenicillin is also more stable at lower pH than ampicillin.
Фармакология
Антибиотик хорошо растворим в воде и кислотно-лабилен. Типичная рабочая концентрация в лаборатории составляет от 50 до 100 мкг/мл. Это полусинтетический аналог природного бензилпенициллина. Карбенициллин в высоких дозах может вызывать кровотечения. Использование карбенициллина может приводить к гипокалиемии, стимулируя потерю калия в дистальном извитом канальце почки. В молекулярной биологии карбенициллин может быть предпочтительнее в качестве селективного агента (см. технологию стабилизации плазмид), поскольку его распад приводит к образованию побочных продуктов с меньшей токсичностью, чем у аналогичных антибиотиков, таких как ампициллин. Карбенициллин более стабилен, чем ампициллин, и в результате на селективных пластинах образуется меньше спутниковых колоний. Однако в большинстве случаев это не представляет собой существенной проблемы, поэтому ампициллин иногда используется из-за его более низкой стоимости.
The antibiotic is highly soluble in water and is acid labile. A typical lab working concentration is 50 to 100 μg per mL. It is a semi synthetic analogue of the naturally occurring benzylpenicillin. Carbenicillin at high doses can cause bleeding. Use of carbenicillin can cause hypokalemia by promoting potassium loss at the distal convoluted tubule of the kidney. In molecular biology, carbenicillin may be preferred as a selecting agent (see plasmid stabilisation technology) because its breakdown results in byproducts with a lower toxicity than analogous antibiotics like ampicillin. Carbenicillin is more stable than ampicillin and results in fewer satellite colonies on selection plates. However, in most situations this is not a significant problem so ampicillin is sometimes used due to its lower cost.
Спектр бактериальной восприимчивости и резистентности
Карбенициллин показал эффективность против бактерий, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, включая Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli и некоторые виды Proteus. Приведенные ниже данные отражают чувствительность к карбенициллину нескольких клинически значимых микроорганизмов. Они не являются репрезентативными для всех видов бактерий, чувствительных к карбенициллину. Escherichia coli 1,56 мкг/мл – 64 мкг/мл
Proteus mirabilis 1,56 мкг/мл – 3,13 мкг/мл
Pseudomonas aeruginosa 3,13 мкг/мл – >1024 мкг/мл
Carbenicillin has been shown to be effective against bacteria responsible for causing urinary tract infections including Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, and some Proteus species. The following represents carbenicillin susceptibility data for a few medically significant organisms. This is not representative of all species of bacteria susceptible to carbenicillin exposure. Escherichia coli 1.56 μg/ml 64 μg/ml
Proteus mirabilis 1.56 μg/ml 3.13 μg/ml
Pseudomonas aeruginosa 3.13 μg/ml >1024 μg/ml