Введение
Антибиотический препарат Цефтазидим, продаваемый под торговой маркой Fortaz и другими, является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения, эффективным для лечения ряда бактериальных инфекций. В частности, он используется при инфекциях суставов, менингите, пневмонии, сепсисе, инфекциях мочевыводящих путей, злокачественном наружном отите, инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и вибриоинфекциях. Распространенные побочные эффекты включают тошноту, аллергические реакции и боль в месте инъекции. Он относится к цефалоспоринам третьего поколения и действует, нарушая синтез клеточной стенки бактерий. Препарат входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Цефтазидим доступен в виде дженериков. Показания к применению включают лечение пациентов с:
инфекциями, вызванными Pseudomonas aeruginosa;
другими грамотрицательными аэробными инфекциями;
нейтропенической лихорадкой.
Однако цефтазидим менее эффективен против S. aureus, чем цефалоспорины первого и второго поколений. Кроме того, цефалоспорины до четвертого поколения не активны в отношении Staphylococcus aureus, устойчивого к метициллину.
Ceftazidime, sold under the brand name Fortaz among others, is a third generation cephalosporin antibiotic useful for the treatment of a number of bacterial infections. Specifically it is used for joint infections, meningitis, pneumonia, sepsis, urinary tract infections, malignant otitis externa, Pseudomonas aeruginosa infection, and vibrio infection. Common side effects include nausea, allergic reactions, and pain at the site of injection. It is in the third generation cephalosporin family of medications and works by interfering with the bacteria's cell wall. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Ceftazidime is available as a generic medication. Labeled indications include the treatment of patients with:
Pseudomonas aeruginosa infections
other Gram negative, aerobic infections
neutropenic fever However, ceftazidime is less effective for S. aureus than first and second generation cephalosporins. Also. cephalosporins until fourth generation are not active against methicillin resistant Staphylococcus aureus.
Побочные эффекты
Цефтазидим обычно хорошо переносится. При возникновении побочных эффектов они чаще всего проявляются в виде местных реакций в месте внутривенного введения, аллергических реакций и желудочно-кишечных симптомов. По данным одного из производителей, в клинических исследованиях аллергические реакции, включая зуд, сыпь и лихорадку, возникали менее чем у 2% пациентов. Редкие, но более серьезные аллергические реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и многоформная эритема, были зарегистрированы при применении этого класса антибиотиков, включая цефтазидим. Желудочно-кишечные симптомы, такие как диарея, тошнота, рвота и боль в животе, отмечались менее чем у 2% пациентов.
Противопоказания
Цефтазидим противопоказан людям с установленной аллергией на цефтазидим или на любой другой цефалоспориновый антибиотик.
Механизм действия
Цефалоспорины третьего поколения отличаются от предыдущих поколений наличием группы C=N OCH3 в их химической структуре (цефуроксим и цефузонам также содержат эту функциональную группу, но классифицируются только как препараты класса II). Эта группа обеспечивает повышенную стабильность к определенным ферментам бета-лактамазам, продуцируемым грамотрицательными бактериями. Эти бактериальные ферменты быстро разрушают цефалоспорины предыдущих поколений, разрывая бета-лактамное кольцо препарата, что приводит к развитию устойчивости к антибиотикам. Несмотря на первоначальную активность против этих бактерий, при широком использовании цефалоспоринов третьего поколения некоторые грамотрицательные бактерии, продуцирующие бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBL), способны инактивировать и сами цефалоспорины третьего поколения. Инфекции, вызванные грамотрицательными бактериями, продуцирующими ESBL, вызывают особую обеспокоенность в больницах и других учреждениях здравоохранения.
Химия
В дополнение к син-конфигурации иминобоковой цепи, по сравнению с другими цефалоспоринами третьего поколения, более сложный фрагмент (содержащий две метильные и карбоксильную группы) обеспечивает дополнительную стабильность ферментам бета-лактамазам, продуцируемым многими грамотрицательными бактериями. Эта повышенная стабильность к β-лактамазам увеличивает активность цефтазидима в отношении грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим препаратам, включая Pseudomonas aeruginosa. Заряженная пиридиниевая группа повышает растворимость в воде. Цефтазидим имеет общую переменную боковую цепь R с азтреонамом, монобактамом; оба препарата обладают схожим спектром активности, включая активность против Pseudomonas aeruginosa.