Введение

Фармакологический термин
Фармакологический термин

Эффект отмены, или феномен отмены, – это возникновение или повторное появление симптомов, которые отсутствовали или контролировались во время приема лекарственного препарата, но проявляются при прекращении приема этого же препарата или снижении его дозы. В случае повторного появления, выраженность симптомов часто оказывается сильнее, чем до начала лечения.

Определение

Ребоундовый эффект, или фармацевтический ребоундовый феномен, – это возникновение или повторное появление симптомов, которые отсутствовали или были под контролем во время приема лекарственного препарата, но проявляются при его отмене или снижении дозы. В случае повторного появления, выраженность симптомов часто оказывается сильнее, чем до начала лечения.

Седативные гипнотики

Ребунд-инсомния – это бессонница, возникающая после прекращения приема седативных средств для лечения первичной бессонницы. Регулярное использование этих средств может привести к развитию зависимости от их эффекта для засыпания. Следовательно, когда человек прекращает прием лекарства и испытывает эффект "отмены", у него может возникнуть бессонница как один из симптомов абстиненции. Иногда эта бессонница может быть более выраженной, чем та, которую изначально лечили. К распространенным препаратам, вызывающим эту проблему, относятся эсзопиклон, зольпидем и анксиолитики, такие как бензодиазепины, которые назначают людям с трудностями при засыпании или поддержании сна. У пациентов, ранее не страдавших депрессией, может развиться ребунд-депрессия. Днем могут возникать эффекты отмены, такие как тревожность, металлический привкус во рту, нарушения восприятия – типичные симптомы отмены бензодиазепинов, на следующий день после прекращения действия бензодиазепинового снотворного короткого действия. Ребунд-феномены не обязательно возникают только при отмене предписанной дозы. Другой пример – ранняя утренняя ребунд-инсомния, которая может возникнуть, когда быстро выводящийся из организма снотворный препарат перестает действовать, что приводит к внезапному пробуждению и невозможности доспать до конца ночи. Триазолам, из-за своей высокой потенции и ультракороткого периода полувыведения, часто ассоциируется с этими проблемами, но подобные эффекты могут возникать и при использовании других снотворных короткого действия. Квазепам, благодаря своей селективности к бензодиазепиновым рецепторам типа 1 и длительному периоду полувыведения, не вызывает дневной тревожности во время лечения, что демонстрирует важность периода полувыведения для определения вероятности развития эффектов отмены на следующий день после приема ночного снотворного. Дневные эффекты отмены не всегда слабо выражены и могут вызывать значительные психические и психологические расстройства.

Стимуляторы

Эффекты "отмены" стимуляторов, таких как метилфенидат или декстроамфетамин, включают стимуляторный психоз, депрессию и возвращение симптомов СДВГ, но во временно усиленной форме. До трети детей с СДВГ испытывают эффект отмены после прекращения приема метилфенидата.

Антидепрессанты

Многие антидепрессанты, включая СИОЗС, могут вызывать синдром отмены, проявляющийся в виде рецидива депрессии, панических атак, тревоги и бессонницы при прекращении приема.

Антипсихотические препараты

Внезапное и тяжелое возникновение или повторное появление психоза может наблюдаться при слишком быстрой смене или отмене антипсихотиков.

Альфа-2 адренергические агенты

После прекращения приема клонидина и гуанфацина наблюдалась гипертония рикошета, превышающая уровень до начала лечения. Продолжительное использование местных сосудосуживающих средств (назальных спреев) может привести к хронической заложенности носа, известной как медикаментозный ринит.

Другие лекарства

Другой пример фармацевтического отката – это возвращение головной боли после обезболивающих, когда доза снижается, действие лекарства прекращается или препарат резко отменяется. В 2022 году были опубликованы сообщения о повторном появлении вирусной РНК и симптомов у людей с COVID-19, лечившихся препаратом Paxlovid. В мае CDC даже выпустило медицинское предупреждение, информирующее врачей о "откатах после Paxlovid", что привлекло внимание, когда у президента США Джо Байдена был зафиксирован откат. Причина отката пока неясна, поскольку примерно у трети пациентов с COVID-19 наблюдается повторное появление симптомов независимо от лечения. Резкая отмена сильнодействующих кортикостероидов, таких как клобетазол при псориазе, может привести к развитию более тяжелой формы заболевания. Поэтому отмена препарата должна быть постепенной, до тех пор, пока не будет применяться минимальное количество лекарства.