Окскарбазепин: Противосудорожное средство

Введение

Противосудорожное лекарственное средство

| bioavailability = >95%
| protein bound =
| metabolism = Печень (цитозольные ферменты и глюкуроновая кислота)
| elimination half life = 1–5 часов (у здоровых взрослых)
| excretion = Почки (<1%) При эпилепсии используется как при фокальных, так и при генерализованных приступах. Не рекомендуется к применению во время грудного вскармливания. Доступен в виде дженериков. В 2021 году он был 130-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, с более чем 4 миллионами рецептов.

Медицинское применение

Окскарбазепин – это противосудорожное лекарственное средство, применяемое для снижения частоты возникновения эпилептических приступов и не предназначенное для излечения эпилепсии. Окскарбазепин используется самостоятельно или в сочетании с другими препаратами для лечения фокальных (парциальных) приступов у взрослых.

Побочные эффекты

Побочные эффекты зависят от дозы. Наиболее распространенные включают головокружение, нечеткость или двоение в глазах, нистагм, атаксию, усталость, головные боли, тошноту, рвоту, сонливость, трудности с концентрацией внимания и заторможенность мышления. Другие, редкие, побочные эффекты окскарбазепина включают выраженное снижение уровня натрия в крови (гипонатриемию), анафилаксию/ангиоэдему, повышенную чувствительность (особенно при наличии опыта приема карбамазепина), токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и суицидальные мысли.

Беременность

Данные об анализе воздействия окскарбазепина на плод человека ограничены. Исследования на животных показали увеличение числа врожденных аномалий у беременных крыс и кроликов, подвергшихся воздействию окскарбазепина во время беременности. Кроме того, окскарбазепин структурно схож с карбамазепином, который считается тератогенным для человека (категория риска при беременности D). Окскарбазепин следует применять во время беременности только в случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Гексобарбитал, окскарбазепин и МГД оказывают свое действие, блокируя вольтаж-зависимые натриевые каналы, что приводит к стабилизации гипервозбужденных нейронных мембран, подавлению повторяющейся нейронной активности и снижению распространения синаптических импульсов. Препарат был запатентован компанией Geigy в 1969 году и одобрен для использования в качестве противосудорожного средства в Дании в 1990 году, в Испании в 1993 году, в Португалии в 1997 году, а затем и во всех остальных странах ЕС в 1999 году. В США препарат был одобрен в 2000 году.

Исследования

Антиэпилептики являются ключевой фармакологической терапией, применяемой при лечении биполярного расстройства. Исследования изучали применение окскарбазепина в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве, однако для полной оценки его эффективности требуются дальнейшие доказательства. Окскарбазепин, используемый в комбинации с литием, показал эффективность в фазе поддерживающей терапии. Он также может быть полезен при невралгии тройничного нерва.