Введение

Химическое соединение

Фармакокинетика

Пиндолол быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он подвергается метаболизму при первом прохождении, что приводит к пероральной биодоступности 50–95%. У пациентов с уремией биодоступность может быть снижена. Пища не влияет на биодоступность, но может усилить всасывание. После однократного перорального приема 20 мг пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1–2 часов. Влияние пиндолола на частоту пульса (снижение) проявляется через 3 часа. Несмотря на относительно короткий период полувыведения 3–4 часа, гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов после введения. Период полувыведения в плазме увеличивается до 3–11,5 часов у пациентов с нарушением функции почек, до 7–15 часов у пожилых пациентов и от 2,5 до 30 часов у пациентов с циррозом печени. Примерно 2/3 пиндолола метаболизируется в печени с образованием гидроксилатов, которые обнаруживаются в моче в виде глюконуридов и эфирных сульфатов. Оставшаяся 1/3 пиндолола выводится с мочой в неизмененном виде.

История

Пиндолол был запатентован компанией Sandoz в 1969 году и поступил в продажу в США в 1977 году. В конце февраля 2020 года FDA внесла этот препарат в список "ДЕФИЦИТ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ", указав, что это связано с "дефицитом действующего вещества", что, вероятно, связано с вспышкой коронавируса и сбоями в цепочке поставок.

Депрессия

Пиндолол изучался в качестве дополнительного препарата к антидепрессивной терапии с использованием СИОЗС, таких как флуоксетин, для лечения депрессии с 1994 года. Пресинаптические и соматодендритные 5-HT1A рецепторы функционируют как ингибирующие авторецепторы, подавляя высвобождение серотонина и оказывая депрессивное действие. Систематический обзор и метаанализ пяти рандомизированных контролируемых исследований 2015 года не выявили общей значимой пользы при дозировке 2,5 мг, однако, в отношении пациентов с депрессией, резистентной к СИОЗС, "ежедневная высокая доза пиндолола (7,5 мг один раз в день) представляется перспективной для этой категории пациентов". С другой стороны, систематический обзор 2017 года показал, что эффективность пиндолола была продемонстрирована в исследованиях с высокой степенью доказательности. Начало фармакотерапии с использованием СИОЗС в сочетании с пиндололом может ускорить терапевтический эффект СИОЗС.

Другие

Пиндолол является мощным поглотителем оксида азота. Этот эффект усиливается бикарбонатом натрия. Ингибирование синтеза оксида азота оказывает анксиолитическое действие на животных. Дополнительная терапия при преждевременной эякуляции: согласно недавнему исследованию, пиндолол может эффективно добавляться к стандартной терапии преждевременной эякуляции, которая обычно включает ежедневный прием антидепрессантов группы СИОЗС, таких как флуоксетин или пароксетин. Добавление пиндолола приводит к значительному увеличению латентности эякуляции, даже у пациентов, не отмечавших улучшения при монотерапии СИОЗС.