Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Дизопирамид (INN, торговые названия Norpace и Rythmodan) — это антиаритмический препарат, используемый для лечения желудочковой тахикардии. Он является блокатором натриевых каналов и классифицируется как антиаритмическое средство класса 1a. Дизопирамид оказывает негативное инотропное действие на желудочковый миокард, значительно снижая сократимость. Дизопирамид также обладает антихолинергическим эффектом на сердце, что обуславливает многие нежелательные побочные эффекты. Дизопирамид доступен в пероральной и внутривенной формах. В 1972 году, когда он был одним из немногих альтернативных вариантов хинидину, его высоко ценили за большую эффективность и относительно меньшую токсичность.
Disopyramide (INN, trade names Norpace and Rythmodan) is an antiarrhythmic medication used in the treatment of ventricular tachycardia. It is a sodium channel blocker and is classified as a Class 1a anti arrhythmic agent. Disopyramide has a negative inotropic effect on the ventricular myocardium, significantly decreasing the contractility. Disopyramide also has an anticholinergic effect on the heart which accounts for many adverse side effects. Disopyramide is available in both oral and intravenous forms. In 1972, when it was one of the only alternatives to quinidine, it was praised for being more potent and somewhat less toxic.
Механизм действия
Активность дизопирамида класса 1a аналогична активности хинидина, поскольку он воздействует на натриевые каналы, ингибируя проведение импульса. У анестезированных собак, получавших дизопирамид (1 мг/кг), сила сокращения снизилась на 42%, а уменьшение силы сокращения при дозе дизопирамида 1 мг/кг было примерно вдвое больше, чем при использовании хинидина в значительно более высоких дозах – 5, 10 или 15 мг/кг.
Disopyramide's Class 1a activity is similar to that of quinidine in that it targets sodium channels to inhibit conduction. Anesthetized dogs treated with disopyramide (1 mg/kg) had reduced contractile force of 42%, and the decrease in contractile force from 1 mg/kg of disopyramide was roughly double the decrease seen with quinidine in much higher doses of 5, 10, or 15 mg/kg.
Неблагоприятные эффекты на сердце
Острая декомпенсированная сердечная недостаточность: дизопирамид не следует назначать пациентам с нарушенной систолической функцией левого желудочка (ЛЖ) и низкой фракцией выброса. Сердечная недостаточность не возникает при применении дизопирамида у пациентов с нормальной или повышенной систолической функцией ЛЖ. Тяжелая гипотензия – дизопирамид не следует назначать пациентам с нарушенной систолической функцией ЛЖ и низкой фракцией выброса. Гипотензия не наблюдается у пациентов с нормальной или повышенной систолической функцией ЛЖ.
Acute decompensated heart failure: Disopyramide should not be given to patients with impaired left ventricular (LV) systolic function and low ejection fraction. Heart failure is not seen when disopyramide is used in patients with normal or supernormal LV systolic function. Severe hypotension – Disopyramide should not be given to patients with impaired LV systolic function and low ejection fraction. Hypotension is not seen in patients with normal or supernormal LV systolic function.